К какой группе антибиотиков относится цефотаксим


«Для чего применяют антибиотик Цефотаксим?» – Яндекс.Кью

Дарю “вакцину” от коронавируса!

Вернее, просто разъясню некоторые момент, которые непонятны многим, по всей видимости.

Не надо писать, что лечения от вируса нет. Нет вакцины! А лечение ЕСТЬ! Оно, как при пневмонии или острой форме гриппа. Потому что коронавирус и есть грипп.

Грипп — острое инфекционное заболевание дыхательных путей, вызываемое вирусом гриппа. А их существует 2000+, включая коронавирус.

Лечение обычной противогриппозной и жаропонижающией терапией, в том числе антибиотики широкого спектра действий. Люди выздоравливают, восстанавливают иммунитет и дальше счастливо живут!

По вопросу смертей. Если у человека ослабленный иммунитет, хронические заболевания, плохой образ жизни, несбалансированное питание, вредные привычки и прочее, бонусом - он ещё и несвоевременно обратился за медицинской помощью - да, возможен летальный исход. Но! Внимание! Точно также, как и от другого гриппа. Отличие коронавируса – скорость поражения лёгких. Но тут вопрос времени: вашего и врачей. Никак не «смертельный вирус, от которого нет лечения и мы все умрём».

В итоге. И заражение, и лечение, и профилактика коронавируса такие же, как и от других вирусов из рода гриппа.

Коронавирус существовал давно, ничего нового и сверхъестественного тут нет. Единственное, что есть предположения, что массово он был запущен УМЫШЛЕННО. Но это может быть в отдельном посте напишу.

А поводу профилактики. Будьте осторожны в местах массовых скоплений людей. Ведь там не только коронавирусом заболеть можно, но и туберкулёзом, от которого лечение больше 6 месяцев. Только об этом сейчас вообще не говорят. А жаль. Не стойте там, где чихают в глаза. Правильно питайтесь. Пейте много воды. Делайте по утрам зарядку. Мойте чаще рук. Пейте витамин С. Ешьте фрукты.

При симптомах обращайтесь сразу за медицинской помощью. Но не раздувайте панику при утренних соплях. Чувствуйте свой организм. Представьте, сколько симулянтов в этой суматохе. У врачей тоже крыша едет.

И не забывайте покупать гречку, воду и туалетную бумагу. Это шутка.

Напоследок, сообщу сенсационную новость: МАСКИ ТОЛЬКО ДЛЯ НОСИТЕЛЕЙ ВИРУСА. Врачи носят маски для стерильности.

yandex.ru

инструкция по применению, показания, побочные действия

Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микро-организмов. Обладает широким спектром действия.
Обычно восприимчивые виды
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллиноустойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Morax-ella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Providencia, виды Salmonella (включая Salmonella typhi), виды Shigella.
Анаэробные микроорганизмы: виды Fusobacterium (включая Fusobacte-rium nucleatum), виды Peptococcus, виды Peptostreptococcus.
Виды, которые могут приобретать устойчивость
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, En-terobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Serratia marcescens.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis.
Устойчивые микроорганизмы
Аэробные грамположительные микроорганизмы: виды Enterococcus, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-устойчивый).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: виды Acinetobacter, Le-gionella pneumophila, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.
Анаэробные микроорганизмы: Clostridium difficile.
Другие микроорганизмы: виды Chlamydia, виды Chlamydophila, виды Mycoplasma, Treponema pallidum.
Фармокинетика
После однократного внутривенного введения в дозах 0,5 г, 1 г и 2 г TCmax – 5 мин, Cmax составляет 39 мкг/мл, 101,7 мкг/мл и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения в дозах 0,5 г и 1 г TCmax – 0,5 ч и Сmax составляет 11 мкг/мл и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы – 30 – 50 %. Биодоступность – 90–95 %.
Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, костная ткань, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинно-мозговая жидкость (СМЖ)) организма. Объем распределения – 0,25–0,39 л/кг.
Цефотаксим метаболизируется в организме человека в значительной сте-пени. Путем ацетилирования образуется активный метаболит O-дезацетил-цефотаксим (М1) и два неактивных метаболита (М2 и М3). Метаболит М1 обладает хорошей антибактериальной активностью в отношении различных патогенов.
T1/2 – 1 ч при внутривенном введении и 1 – 1,5 ч при внутримышечном введении. Выводится почками – 40–60 % в неизмененном виде, небольшое количество цефотаксима (примерно 2 %) выводится с желчью, остальное количество – в виде метаболитов (15–25 % в виде фармакологически активного дезацетил-цефотаксима и 20–25 % в виде 2 неактивных метаболитов – М2 и М3).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста период полувыведения составляет 120–150 минут.
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 3–10 мл/мин) период полувыведения цефотаксима может быть увеличен до 2,5 часов, дезацетил-цефотаксима – до 10 часов. В этих условиях цефотаксим накапливается только в ограниченной степени, в отличие от активных и неактивных метаболитов. Цефотаксим и дезацетил-цефотаксим могут быть удалены из крови путем гемодиализа.
У новорожденных детей T1/2 составляет от 0,75 ч до 1,5 ч, у недоношенных новорожденных детей возрастает до 6,4 ч. У новорожденных фармакокинетика цефотаксима зависит от течения беременности и хронологического возраста. Период полувыведения у детей, рожденных в срок, увеличен примерно в 2 раза, у недоношенных и детей с низкой массой тела при рождении – в 2–5 раз.

Тяжелые инфекции, вызванные бактериями чувствительными к цефотаксиму: инфекции центральной нервной системы (менингит), дыхательных путей и ЛОР-органов, почек и мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, половых органов, включая неосложненную гонорею (цервикальная, уретральная, ректальная), органов брюшной полости (включая перитонит), эндокардит, сепсис, болезнь Лайма (особенно стадии II и III), при повышенном риске инфекций у пациентов после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).

Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела 50 кг и более): обычная рекомендуемая доза составляет 1–2 г цефотаксима каждые 12 часов (в среднем 3 г/сутки) внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в). В тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 12 г. Суточные дозы до 6 г могут быть разделены, по крайней мере, на две равные дозы с интервалом в 12 часов. Более высокие суточные дозы должны быть разделены, по крайней мере, на 3–4 разовые дозы с интервалами 8 или 6 часов. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания.
Следующая таблица может служить ориентиром для дозирования цефотаксима:

Тип инфекции

Разовая доза

Интервал дозирования

Суточная доза

Типичные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами, идентифицированными или подозреваемыми

1 г

12 часов

2 г

Инфекции, вызванные несколькими патогенами, обнаруженными или подозреваемыми, с высокой или средней чувствительностью

2 г

12 часов

4 г

 

Неясные бактериальные заболевания, которые не могут  быть локализованы, угрожающие  жизни пациента

2–3 г

8 часов

до 6 часов

до 4 часов

6 г

до 8 г

до 12 г

Рекомендуемые дозы цефотаксима в отдельных случаях:
Гонококковый уретрит, цервицит: 0,5 г однократно в/м.
Ректальная гонорея у мужчин: 0,5 г однократно в/м.
Ректальная гонорея у женщин: 1,0 г однократно в/м.
Неосложненные инфекции: 2,0 г /сутки: по 1,0 г каждые 12 часов в/м или в/в.
Инфекции средней и тяжелой степени тяжести: 3–6 г/сутки: по 1–2 г каждые 8 часов в/м или в/в.
Инфекции, при которых необходимо частое введение антибиотиков в высоких дозах (например, септицемия): 6–8 г/сутки: по 2 г каждые 8 часов в/в.
Инфекции, угрожающие жизни: до 12 г/сутки: по 2 г каждые 4 часа в/в.
Болезнь Лайма: суточная доза составляет 6 г цефотаксима (14–21 день). Суточная доза обычно делится на 3 разовые дозы (3 раза в день по 2 г цефотаксима), но в отдельных случаях вводится в 2 отдельных дозах (2 раза в день по 3 г цефотаксима). Эти рекомендации по дозированию основаны не на контролируемых клинических испытаниях, а на отдельных наблюдениях.
Кесарево сечение: первая доза – 1 г цефотаксима - вводят внутривенно сразу после пережатия пуповины. Вторую и третью дозы цефотаксима – по 1 г следует вводить в/в или в/м через 6 и 12 часов после первой дозы.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1–2 г цефотаксима за 30–60 минут до операции. В зависимости от степени риска заражения та же доза может быть введена повторно.
Нарушения функций почек: при клиренсе креатинина (КК) 20 мл/мин/1,73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза. У взрослых пациентов на гемодиализе в конце каждого сеанса диализа рекомендуется внутривенное введение 1 г цефотаксима, которое повторяется каждые 24 часа, и оказывается достаточным для эффективного лечения большинства инфекций.
Дети до 12 лет (с массой тела менее 50 кг): в зависимости от тяжести инфекции доза цефотаксима составляет от 50 мг до 100 мг (150 мг) на килограмм массы тела в сутки, разделенная на равные отдельные дозы, вводимые через 12 (до 6) часовые интервалы (2–4 раза/сутки). В некоторых случаях, особенно в опасных для жизни ситуациях, может быть необходимо увеличить суточную дозу до 200 мг цефотаксима на килограмм массы тела.
Обычно рекомендуемый дозовый режим: новорожденные: 0–6 дней жизни – 50 мг/кг каждые 12 часов в/в, 7–28 дней жизни – 50 мг/кг каждые 8 часов в/в, младенцы и дети (1 месяц – 12 лет): дети с массой тела менее 50 кг – 50–180 мг/кг/сутки в/в или в/м, разделенные на четыре-шесть разовых доз. Высшие дозы должны применяться при более тяжелых или серьезных инфекциях, включая менингит. При массе тела 50 кг и более применяется обычная доза для взрослых. Максимальная суточная доза не должна превышать 12 г.
У недоношенных детей, учитывая незрелость почек и сниженный почечный клиренс, не рекомендуется превышать дозу 50 мг цефотаксима на килограмм массы тела в сутки в/в. В особо тяжелых случаях доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сутки.
Рекомендуемые дозы цефотаксима в отдельных случаях: у детей старше трех месяцев: при пневмококковых менингитах в течение первых 48–72 часов: 50-75 мг/кг внутривенно в течение 20 минут каждые 6 часов (от 200 до 300 мг/кг/день). Затем 15 мг/кг ванкомицина внутривенно в течение 60 минут (60 мг/кг/день). Эта схема может продолжаться и после 48–72 часов в зависимости от МИК для изолированного штамма пневмококка.
Пациенты пожилого возраста: цефотаксим в основном выводится почками, и риск токсических реакций на это лекарственное средство может быть больше у пациентов с нарушениями почечных функций. Поскольку пациенты пожилого возраста более склонны к снижению почечных функций, следует с особой осторожностью подходить к подбору дозы, может быть полезным мониторинг почечных функций.
Правила приготовления инъекционных растворов
Для приготовления восстановленного раствора необходимо использовать только те растворители, которые указаны в инструкции по медицинскому применению!
Не следует применять растворы местных анестетиков в качестве растворителя для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения лекарственного средства.
Следует использовать только свежеприготовленные растворы для инъекции!
Перед применением лекарственного средства необходимо проверить его срок годности. Не применять лекарственное средство после истечения срока годности, указанного на упаковке. После добавления во флакон растворителя его следует встряхивать до растворения лекарственного средства, через 1-2 минуты раствор станет прозрачным. Перед введением лекарственного средства следует убедиться, что раствор является прозрачным и не содержит нерастворенных частиц. Раствор лекарственного средства может быть бесцветным или светло-желтым.
Внутримышечная инъекция
1 г цефотаксима разводят в 4 мл воды для инъекций. Лекарственное средство следует вводить глубоко внутримышечно. Не рекомендуется вводить более 4 мл с одной стороны. Если суточная доза цефотаксима более 2 г или кратность введения более 2 раз в сутки, рекомендуется внутривенное введение.
Внутривенная инъекция
Содержимое флакона разводят в воде для инъекций в объеме 10 мл воды для инъекций. Вводят медленно в течение не менее 5 минут.
Внутривенная инфузия
Для внутривенных инфузий лекарственное средство разводят в воде для инъекций (так же как для внутривенных инъекций). После начального разведения лекарственное средство следует развести до 50–100 мл в одном из растворителей: 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы, 5 % раствор глюкозы с 0,45 % раствором натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы с 0,2 % раствором натрия хлорида, раствор Рингера лактатный, лактат натрия для инъекций. Капельное введение проводится в течение 20–60 минут.
Инфузионные жидкости, содержащие натрия гидрокарбонат, использовать не рекомендуется ввиду нестабильности цефотаксима в этих растворах.
Растворы цефотаксима не следует смешивать с растворами аминогликозидов. Если цефотаксим и аминогликозиды применяются одновременно у одного и того же пациента, их надо вводить раздельно, а не в виде смешанной инъекции/инфузии.

Аллергические реакции: крапивница, озноб, лихорадка, сыпь, зуд; редко - бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, анафилактические реакции, анафилактический шок, реакция Яриша-Герксгеймера (лихорадка, озноб, головная боль и боль в суставах).
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, энцефалопатия, судороги.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены при внутривенном введении, болезненность и инфильтрат при внутримышечном введении, воспалительные реакции в месте инъекции/инфузии в виде тромбофлебитов.
Со стороны мочевыделительной системы: азотемия, олигурия, анурия, повышение содержания мочевины в крови, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз; редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушения функции печени (иногда с желтухой).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, панцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.
Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочеви-ны в крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса, увеличение концентрации лактатдегидрогеназы, гамма-глутамилтрансферазы.
Прочие: суперинфекция (в т.ч. кандидозный стоматит), острый распро-страненный экзантематозный пустулез.
Сообщение о нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного средства. Медицинским работникам рекомендуется направлять информацию о любых подозреваемых нежелательных реакциях, неэффективности лекарственного средства и случаях развития антибиотикорезистентности по адресу: Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», пер. Товарищеский, 2а, 220037 г. Минск, Республика Беларусь

Цефотаксим фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Особые проблемы дисбаланса МНО (международное нормализованное отношение)
У пациентов, получающих антибиотики, были зарегистрированы случаи повышенной активности пероральных антикоагулянтов. Факторами риска считаются инфекционные или другие воспалительные заболевания, возраст и общее состояние пациента. В этих условиях трудно провести различие между инфекционной болезнью и ее лечением в возникновении дисбаланса МНО. Тем не менее, некоторые классы антибиотиков вовлечены больше: они включают фторхинолоны, макролиды, тетрациклины, ко-тримоксазол и некоторые цефалоспорины.
Другие антибиотики
В условиях in vitro наблюдался антагонистический эффект в отношении антибактериальной активности при сочетании цефотаксима с бактериостатическими средствами (например, тетрациклин, эритромицин, хлорамфеникол или сульфаниламиды). Синергический эффект может отмечаться в комбинации с аминогликозидами.
Урикозурические средства
Пробенецид влияет на канальцевую секрецию цефотаксима в почках, снижая наполовину его клиренс и увеличивая в 2 раза эффект цефотаксима в терапевтических дозах. В связи с широким терапевтическим индексом це-фотаксима коррекция дозы у пациентов с нормальной почечной функцией не требуется.
Аминогликозиды и диуретики
В сочетании с потенциально нефротоксическими средствами (например, такими как аминогликозиды, полимиксин В и колистин) или сильнодействующими диуретиками (например, фуросемид), цефотаксим, как и другие цефалоспорины, усиливает негативное влияние на почки. Рекомендуется мониторинг почечных функций.

1 г Цефотаксима содержит 48 мг натрия (2,09 ммоль), 0,5 г Цефотаксима содержит 24 мг натрия (1,045 ммоль).
При слишком быстром внутривенном введении (быстрее 1 минуты) цефотаксим может вызывать сердечные аритмии.
Анафилактические реакции
До начала лечения цефотаксимом следует исключить наличие в анамнезе пациента реакций гиперчувствительности к цефотаксиму, цефалоспоринам, другим бета-лактамным антибиотикам и лекарственным средствам. Лекарственное средство противопоказано пациентам с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам и пациентам с I типом реакций гиперчувствительности (анафилаксия) к прочим бета-лактамным антибиотикам. Эти реакции могут быть очень серьезными, иногда со смертельным исходом. Имеются данные о наличии перекрестной чувствительности между пенициллинами и цефалоспоринами в 5–10 % случаев. Антибиотики следует применять с осторожностью у пациентов с любыми проявлениями аллергии, особенно к лекарственным средствам. При появлении аллергических реакций на фоне применения цефотаксима рекомендуется прекратить лечение. Тяжелые реакции гиперчувствительности требуют проведения неотложных мероприятий, включая введение адреналина.
Тяжелые буллезные кожные реакции
Тяжелые случаи пузырчатых реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или эпидермальный токсический некролиз отмечались в связи с применением цефотаксима. Следует сообщить пациенту о необходимости врачебной консультации в случае проявления таких реакций.
Осложнения, связанные с Clostridium difficile
В ходе лечения или после его окончания, в результате чрезмерного роста устойчивых к лекарственному средству бактерий Clostridium difficile, может развиться псевдомембранозный колит. В случае появления диареи следует учитывать возможность этого осложнения. В легких случаях достаточно отменить лекарственное средство, в тяжелых случаях после отмены лекарственного средства следует обеспечить адекватную гидратацию пациента, восполнить запас электролитов и провести исследование с целью обнаружения бактерий. В случае обнаружения С. difficile следует применить метронидазол или ванкомицин внутрь. Не следует применять лекарственные средства, угнетающие перистальтику.
Следует соблюдать осторожность при применении цефотаксима у пациентов с наличием в анамнезе воспалительных заболеваний кишечника, особенно колита.
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациенты с почечной недостаточностью должны получать соответственно сниженную в зависимости от клиренса креатинина дозу. Следует соблюдать осторожность, если цефотаксим вводят в сочетании с аминогликозидами или прочими нефротоксическими лекарственными средствами. Следует проводить мониторинг функции почек у этих пациентов, у лиц пожилого возраста и у пациентов, у которых ранее было отмечено нарушение почечных функций.
Нейротоксическое действие
Высокие дозы бета-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, могут вызвать энцефалопатию (нарушение сознания, нескоординированные движения и судороги). Особую бдительность следует проявлять у пациентов с менингитом. Следует рекомендовать пациенту обратиться к врачу в случае появления таких реакций.
Гематологические реакции
Лейкопения, нейтропения и редко агранулоцитоз могут наступить во время терапии цефотаксимом, особенно, если курс лечения продолжительный. В случае курса лечения более 7–10 дней, количество лейкоцитов следует контролировать и прекратить лечение, если появится нейтропения. Сообщалось о нескольких случаях эозинофилии и тромбоцитопении, быстро исчезающих после прекращения лечения. Также сообщалось о случаях гемолитической анемии, в том числе со смертельным исходом у пациентов, получавших цефалоспорины. Если у пациента развивается анемия на фоне применения цефотаксима, следует прекратить лечение до установления ее причины.
Мониторинг
Как и любое применение антибиотика, использование цефотаксима может приводить к возникновению резистентности, в результате чего лекарственное средство может становиться неэффективным. Это необходимо учитывать в случае повторного возникновения инфекции и назначать адекватную терапию.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Цефотаксим, как и другие цефалоспорины, может вызывать появление ложноположительного результата теста Кумбса.
Определение уровня глюкозы в моче с использованием неспецифических редукционных тестов может давать ложноположительные результаты. Это явление не наблюдается при использовании оксидазного теста. Цефотаксим не оказывает влияние на результаты ферментативных тестов, обнаруживающих сахар в моче.
При длительной терапии следует контролировать функцию печени.

apteka.103.by

Цефотаксим — Вікіпедія

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.

Цефотаксим

Систематизована назва за IUPAC
(6R,7R,Z)-3-(acetoxymethyl)-7-(2-(2-aminothiazol-4-yl)-
2-(methoxyimino)acetamido)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]
oct-2-ene-2-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код J01DD01
PubChem 5479527
Хімічна структура
Формула C16H17N5O7S2 
Мол. маса 455,47 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 90-100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 1-1,5 год.
Екскреція Нирки (~90%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЦЕФОТАКСИМ-ДАРНИЦЯ,
ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця»,Україна
UA/6338/01/02
20.04.2012-20/04/2017
ЦЕФАНТРАЛ,
«Люпін Лімітед»,Індія
UA/0522/01/03
29.04.2014-29/04/2019
ЛОРАКСИМ,
«Ексір Фармасьютикал Компані»,Іран
UA/8164/01/02
07.06.2013-07.06.2018
[1]


Цефотакси́м — антибіотик з групи цефалоспоринів III покоління для парентерального введення з широким спектром дії. Цефотаксим уперше синтезований у 1976 році[2] в лабораторії німецької компанії «Hoechst», яка розпочала його випуск під торговельною маркою «Клафоран».

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Цефотаксим — антибіотик широкого спектру антимікробної дії. Діє бактерицидно; пригнічуючи синтез клітинної стінки бактерій, як і інші β-лактамні антибіотики. Препарат активний як до грампозитивних бактерій — (стафілококів, як продукуючих, так і непродукуючих пеніциліназу; стрептококів; Corynebacterium diphtheriae; клостридії; так і до грамнегативних: Haemophilus spp., Bordetella pertussis, Moraxella spp., сальмонели, єрсінії, Enterobacter spp., клебсієлли, Escherichia coli, Serratia spp., Proteus spp., нейсерії, шигели, Acinetobacter; а також фузобактерії, Propionibacterium, Erysipelotryx, пептострептококи. Гірше, чим цефалоспорини I і II поколінь, впливає на грампозитивні коки.[5][6] Препарат неактивний до туберкульозної палички, лістерій, Enterococcus spp., Pseudomonas aeruginosa та інші представники роду Pseudomonas[6], Stenotrophomonas maltophilia, а також до більшості штамів Clostridium difficile. Оскільки цефотаксим у меншому ступені зв'язується з білками плазми крові, ніж цефтріаксон, тому він є безпечнішим при застосуванні у новонароджених, оскільки при його застосуванні спостерігається менший ризик гіпербілірубінемії новонароджених.

Фармакодинаміка[ред. | ред. код]

Після одноразового внутрішньовенного введення препарату в дозі 0,5—1 г максимальна концентрація в крові досягається на протязі 5 хвилин, при внутрішньом'язовому введенні — 30 хвилин. Високі концентрації препарату виявляються в міокарді, кістках, жовчевому міхурі, шкірі, м'яких тканинах, а також у рідинах організму(спинномозковій, перикардіальній, плевральній, перитонеальній, синовіальній). Цефотаксим проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. В крові препарат на 30—50 % зв'язується з білками плазми. Біодоступність антибіотика становить 90 % при внутрішньом'язовому введенні і 100 % — при внутрішньовенному введенні. Цефотаксим метаболізується у печінці з утворенням активного метаболіту (дезацетилцефотаксим) і 2-х неактивних метаболітів. Період напіввиведення цефотаксиму при внутрішньовенному введенні становить 1 годину і 1—1,5 години при внутрішньом'язовому введенні. Період напіввиведення дезацетилцефотаксиму більший, ніж цефотаксиму. Препарат виводиться нирками, частково (25—36 %) — у незміненому вигляді, а також у вигляді активних та неактивних метаболітів. Частково екскретується з жовчю і в грудне молоко. При хронічній нирковій недостатності і в осіб літнього віку період напіввиведення збільшується вдвічі, а в недоношених дітей (маса тіла менше 1,5 кг) може зростати до 4,6 години. У дітей з масою тіла більше 1,5 кг період напіввиведення становить 3,4 години.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Цефотаксим застосовують при бактеріальних інфекціях, що спричинюють чутливі до нього збудники, а саме:

При застосуванні цефотаксиму можуть спостерігатись наступні побічні ефекти[9]:

  • Алергічні реакції — рідко (менше 5 %[5]) кропив'янка, гарячка, свербіж шкіри, дуже рідко (0,0001-0,1 %[5]) бронхоспазм, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк.
  • З боку нервової системи — рідко головний біль і запаморочення, дуже рідко (при введенні препарату в дуже високих дозах або при нирковій недостатності) судоми, оборотна енцефалопатія.
  • З боку травної системи — часто (1—10 %) нудота, блювання, метеоризм, біль у животі, дисбіоз, діарея або запор, порушення функції печінки, стоматит, глосит, кандидоз ротової порожнини, псевдомембранозний коліт (частіше у перші тижні лікування).
  • З боку сечовидільної системи рідко (частіше при сумісному застосуванні з аміноглікозидами) порушення функції нирок, оліґурія, інтерстиціальний нефрит.
  • З боку серцево-судинної системи — дуже рідко при швидкому введенні в центральну вену можливий розвиток потенційно загрозливої життю аритмії.
  • Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10 %) підвищення активності амінотрансфераз і лужної фосфатази, гіпербілірубінемія, рідко лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, явища гіпокоагуляції, збільшення рівня сечовини і креатиніну в крові, гіперкальціємія, позитивна реакція Кумбса; у поодиноких випадках спостерігалась гемолітична анемія.
  • Місцеві реакції — при внутрішньом'язовому введенні відмічається болючість, спостерігають інфільтрат в місці введення; при внутрішньовенному введенні спостерігають болючість по ходу вени і флебіти.

Протипоказанням до введення цефотаксиму є підвищена чутливість до β-лактамних антибіотиків, тяжка хронічна ниркова недостатність, неспецифічний виразковий коліт (у тому числі в анамнезі), діти до 2,5 років (для внутрішном'язового способу введення), внутрішньосерцеві блокади без встановленого водія ритму. З обережністю застосовують препарат при вагітності та годуванні грудьми.

Цефотаксим випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,25; 0,5; 1,0 та 2,0 г.[10]

Застосування цефотаксиму розпочалось на початку 80-х років ХХ століття у Німеччині. Уже за рік, у 1982 році в Аргентині, були виявлені штами бактерій Klebsiella pneumoniae, які мали здатність інактивувати цефотаксим, та були нечутливі до препарату.[11]

  • Березняков И.Г. Инфекции и антибиотики. — Харків : Константа, 2004. — С. 35-61. — 1000 прим. — ISBN 966-342-014-6.
  • Николаева Н.Б. и др. Лекарственные средства зарубежных фирм в России: Справочник. — Москва : «Астрафармсервис», 1993. — 720 с. — ISBN 5-89892-014-05. (рос.)
Перше покоління Цефацетріл, Цефадроксил, Цефалексин, Цефалогліцин, Цефалоніум, Цефалоридин, Цефалотин, Цефапірин, Цефатрізин, Цефазафлур, Цефазедон, Цефазолін, Цефрадин, Цефроксадин, Цефтезол
Друге покоління
Третє покоління Цефцапен, Цефдалоксим, Цефдінір, Цефдіторен, Цефетамет, Цефіксим, Цефменоксим, Цефодізим, Цефоперазон, Цефотаксим, Цефпімізол, Цефпірамід, Цефподоксим, Цефсулодин, Цефтазидим, Цефтерам, Цефтібутен, Цефтіофур, Цефтіолен, Цефтізоксим, Цефтріаксон, Латамоксеф
Четверте покоління
П'яте покоління

uk.wikipedia.org

Цефалоспорины — Википедия

Общая структура цефалоспоринов

Цефалоспорины (англ. cephalosporins) — это класс β-лактамных антибиотиков, в основе химической структуры которых лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота (7-АЦК). Основными особенностями цефалоспоринов по сравнению с пенициллинами являются их большая резистентность по отношению к β-лактамазам — ферментам, вырабатываемым микроорганизмами. Как оказалось, первые антибиотики — цефалоспорины, имея высокую антибактериальную активность, полной устойчивостью к β-лактамазам не обладают. Будучи резистентными в отношении плазмидных лактамаз, они разрушаются хромосомными лактамазами, которые вырабатываются грамотрицательными бактериями. Для повышения устойчивости цефалоспоринов, расширения спектра антимикробного действия, улучшения фармакокинетических параметров были синтезированы их многочисленные полусинтетические производные. Созданы также комбинированные препараты, содержащие цефалоспорины в сочетании с ингибиторами разрушающих их ферментов (напр. Сульперазон).

Точка приложения и механизм действия[править | править код]

Цефалоспорины проявляют бактерицидное действие. Механизм этого действия связан с повреждением клеточной стенки бактерий[1] (подавление синтеза пептидогликанового слоя), находящихся в стадии размножения, и высвобождением аутолитических ферментов, что приводит к их гибели.

Другие механизмы действия: сидерофоры (Cefiderocol).

Цефалоспорины были впервые выделены из культур Cephalosporium acremonium в 1948 году итальянским ученым Джузеппе Бротзу,[2] который заметил, что культуры продуцировали вещества, эффективно уничтожавшие Salmonella typhi, возбудителя тифа, которая имела активный фермент бета-лактамазу. Исследователи из университета Оксфорда выделили цефалоспорин C. Первый антибиотик из группы цефалоспоринов — цефалотин был получен Илаем Лилли в 1964 году.

Исходя из структуры, спектра действия и устойчивости к β-лактамазам цефалоспорины делят в настоящее время на 5 групп:

I поколение II поколение III поколение IV поколение V поколение[3][4][5]
цефалоридин, цефалотин, цефапирин, цефрадин, цефазолин, цефалексин, цефадроксил цефуроксим, цефаклор, цефамандол, цефотиам, цефсулодин, цефокситин цефотаксим, цефоперазон, цефтриаксон, цефтибутен, цефтазидим, цефиксим, цефподоксим, цефодизим, цефетамет цефпиром, цефепим цефтобипрол, цефтаролин, цефтолозан
  1. Также существует классификация цефалоспоринов по методу их введения в организм (энтеральное и парентеральное), основанная на степени их всасывания в организме, скорости развития эффекта, длительности эффекта, метаболизму и элиминации, что следует учитывать при применении конкретного препарата.

Из желудочно-кишечного тракта всасывается цефуроксим, цефалексин (90 % принятой дозы) и цефиксим (40-50% принятой дозы[6]). Остальные цефалоспорины не только не всасываются, но сильно раздражают слизистые оболочки. Абсорбция цефалексина происходит быстро; максимальная концентрация в крови грудных детей возникает через 30 мин, а у более старших — через 1…2 ч, но она (концентрация) меньше, чем после парентерального введения. Поэтому пероральная доза должна быть в 2 — 3 раза выше обычной. При внутримышечном введении цефалоспоринов максимальная их концентрация в плазме крови возникает через 30…60 мин, у грудных детей — через 30 мин, иногда раньше.

В плазме крови все они связаны с белками крови, но в разной степени: цефалексин — на 10…17 %, цефалоридин — 10…30 % (при низкой концентрации в крови — до 60 %), цефуроксим — 33…41 %, цефотаксим — 27… 60 %, цефамандол — 70…80 % и цефазолин — 70…90 %. В разные ткани они проникают неодинаково. Цефалоспорины 1-го и 2-го поколений мало проникают через гематоэнцефалический барьер. Поэтому их не рекомендуют назначать при подозрении на начинающийся менингит или при тяжелых инфекциях, способных привести к его возникновению.

Есть сообщения о возникновении вторичных менингитов при лечении детей этими цефалоспоринами. Элиминируют они в основном через почки, преимущественно путём клубочковой фильтрации, но отчасти и канальцевой секрецией. Скорость этого процесса у разных препаратов различна.

При ухудшении функции почек, регистрируемой по снижению клиренса креатинина, отмечаются задержка выведения цефалоспоринов, удлинение их t1/2: у цефалоридина до 20…24 ч, у цефалотина — до 5,5 ч, у цефалексина — до 5,3 ч, у цефазолина — до 18…36 ч, у цефамандола — до 11 ч. у цефотаксима — до 2,6 ч. При повторном введении возможна их кумуляция, что приводит к увеличению концентрации препарата в плазме крови и в тканях и повышению его токсичности. По этому больным со сниженным клиренсом креатинина необходимо вводить препараты реже и в меньших дозах.

Около 10 % пациентов с гиперчувствительностью к пенициллинам и карбапенемам чувствительны и к цефалоспоринам, что было впервые показано в 1975 году.[7] При назначении цефалоспоринов необходимо учитывать возможность развития побочных явлений (аллергические реакции, нарушение функции почек и др.). Частота аллергических реакций, однако, меньше чем при применении пенициллинов. Тем не менее рекомендуется соблюдать осторожность при назначении цефалоспоринов больным, у которых в анамнезе отмечены реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам.

При внутривенном введении больших доз цефалоспоринов, особенно при повторных инъекциях, могут наблюдаться преходящая гипертермия, приступообразный кашель, миалгии.

В современной литературе приводятся сообщения о нарушениях кроветворения при введении «новейших» цефалоспоринов; отдельные случаи кровоточивости связывают с подавлением цефалоспоринами роста микрофлоры, ответственной за выработку витамина К. К числу «гематологических» осложнений относят также субклинический гемолиз.

Несовместимы с алкоголем — при совместном применении происходит ингибирование альдегиддегидрогеназы с последующим антабусным эффектом.

Все цефалоспорины противопоказаны при выраженной аллергии к любому препарату этой группы. Осторожность необходима при назначении их больным с нарушением функции печени и почек.

  1. Сидоренко С.В., Козлов С.Н. Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии: Группа цефалоспоринов (неопр.). НИИАХ СГМА. Дата обращения 26 февраля 2012. Архивировано 7 июня 2012 года.
  2. ↑ Podolsky, M. Lawrence (1998) Cures Out of Chaos: How Unexpected Discoveries Led to Breakthroughs in Medicine and Health, Harwood Academic Publishers
  3. Kollef M. H. New antimicrobial agents for methicillin-resistant Staphylococcus aureus (англ.) // Crit Care Resusc : journal. — 2009. — December (vol. 11, no. 4). — P. 282—286. — PMID 20001879.
  4. Widmer A. F. Ceftobiprole: a new option for treatment of skin and soft-tissue infections due to methicillin-resistant Staphylococcus aureus (англ.) // Clin. Infect. Dis. (англ.)русск. : journal. — 2008. — March (vol. 46, no. 5). — P. 656—658. — doi:10.1086/526528. — PMID 18225983.
  5. Kosinski M. A., Joseph W. S. Update on the treatment of diabetic foot infections (англ.) // Clin Podiatr Med Surg : journal. — 2007. — July (vol. 24, no. 3). — P. 383—396. — doi:10.1016/j.cpm.2007.03.009. — PMID 17613382.
  6. ↑ Цефиксим - официальная инструкция по применению, аналоги (рус.), medi.ru. Дата обращения 17 ноября 2018.
  7. Dash C. H. Penicillin allergy and the cephalosporins (англ.) // J. Antimicrob. Chemother. (англ.)русск. : journal. — 1975. — Vol. 1, no. 3 Suppl. — P. 107—118. — PMID 1201975.

ru.wikipedia.org

К какой группе антибиотиков относится цефотаксим

Цефотаксим уколы: инструкция по применению

Фармакологический препарат под названием Цефотаксим относится к перечню действенных антибиотиков нового поколения. Он получил широкое распространение благодаря тому, что обладает широким спектром воздействия на различные виды патогенных микроорганизмов и бактерий.

Это дает возможность применять средство для лечения различных видов заболеваний, связанных с проникновением в организм бактерий и вирусов. Следует отметить еще одно преимущество препарата Цефотаксим, которое обусловлено безопасностью воздействия на организм.

Известно, что антибиотики совместно с лечением оказывают негативное воздействие на организм человека, уничтожая не только бактерии патогенного характера, но и полезные микроорганизмы. В Цефотаксиме такое негативное воздействие сведено к минимуму.

Чтобы полностью подчеркнуть безопасность препарата, следует отметить, что его можно применять даже для малышей с 1 недели жизни. Рассмотрим более подробно, что представляет собой Цефотаксим.

В каких случаях показан антибиотик

Инструкция по применению препарата Цефотаксим в виде уколов гласит о том, что показан антибиотик при следующих заболеваниях и патологиях:

  • инфекции мочеполовых органов;
  • кожные инфекции;
  • инфекционные недуги дыхательных органов;
  • сальмонеллез;
  • раны и ожоги инфекционного характера;
  • заболевания опорно-двигательной системы, носящие инфекционный характер;
  • заболевания ЛОР-органов: гайморит и тонзиллит;
  • инфекции абдоминального характера.

Это основные заболевания, при которых показан прием антибиотика. Средство также показано к применению при перитоните, сепсисе и эндокардите. Данное средство используется с целью борьбы с болезнью Лайма.

Его назначают также в профилактических целях после проведения оперативных хирургических вмешательств. Врачи могут назначить препарат при развивающихся инфекциях на фоне иммунодефицита.

Такое широкое применение Цефотаксима в виде уколов обусловлено его эффективностью и широким спектром влияния.

Формы выпуска

Цефотаксим выпускается в форме сухой порошковидной смеси, которая имеет белый окрас. В виде таблеток этот антибиотик не выпускается.

Такая форма рассчитана на применение средства для внутривенного и внутримышечного использования. Цефотаксим отпускается преимущественно в стеклянный прозрачных флаконах по 500 мг и 1 г.

Для того, чтобы антибиотик приготовить для использования, его необходимо смешать с физраствором, добавив его в ампулу с порошком.

Как правильно применять препарат

Цефотаксим в форме уколов применяется как внутривенно, так и внутримышечно. В инструкции указано, что антибиотик можно применять как для взрослых, так и для детей. Если у пациента возникают заболевания, которые носят неосложненный характер, то препарата вводят внутримышечно или внутривенно в виде постановки капельницы.

При развитии инфекционных заболеваний средней тяжести Цефотаксим применяют по 2 г 4-6 раз в день. Дозировка назначается лечащим доктором, поэтому она может отличаться.

Продолжительность курса также назначает врач в зависимости от характера протекания недуга. Перед проведением оперативного вмешательства препарат вводится внутривенно или внутримышечно, что позволит исключить инфицирование.

При необходимости препарат может применяться повторно.

Для детей Цефотаксим назначается лечащим доктором, а дозировка зависит от веса и возраста ребенка. Для новорожденных деток дозировка препарата не превышает 50 мг/кг веса в количестве 2 раз на день. Деткам от 7 дней до месяца предназначается препарат в количестве 50 мг/кг через каждые 7-8 часов.

Если ребенку более 2 лет, то препарат вводят по 50-180 мг/кг от 4 до 6 раз на день. Если у маленького пациента наблюдаются осложнения, то дозировка может быть увеличена. На продолжительность терапии влияет такой фактор, как характер заболевания. Зачастую курс длится от 7 до 14 дней.

Деткам до 2-х летнего возраста препарат следует вводить только внутривенно.

Разведение препарата

Врачи категорически запрещают проводить самолечение, особенно если речь идет о серьезных лекарственных препаратах, в том числе и Цефотаксим. Запрещается назначать препарат самостоятельно, если имеются подозрения на те или иные виды заболеваний. Тем более, нельзя применять препарат внутривенно, если вы не знаете как это правильно делать.

Несмотря на запреты медиков, часто возникает необходимость не только самостоятельно назначать лекарства, но еще и применять их. Если принимается решение по самостоятельному применению Цефотаксима, то следует знать, как это нужно правильно делать.

Изначально следует запомнить, что деткам до 2,5 лет вводить лекарство можно только в вену. Начиная с 2 лет можно применять антибиотик и для внутривенного, и для внутримышечного введения. Если планируется использовать лекарство внутримышечно, то суточная дозировка должна разделиться на два раза.

В вену уколы можно делать в полном объеме однократно.

Чтобы использовать препарат для внутривенного введения, необходимо его изначально подготовить.

Как разводить лекарство, а также, какие вспомогательные вещества при этом можно использовать? Прежде чем использовать Цефотаксим, его следует развести такими видами растворителей, как глюкоза или дистиллированная вода.

При внутримышечном введении можно отдать предпочтение таким видам растворителей, как новокаин, лидокаин, физраствор, а также специальная стерильная вода для инъекций.

Чтобы развести лекарство, потребуется воспользоваться обычным одноразовым шприцом с иглой. Для начала в шприц нужно набрать растворитель в объеме 4 мл, после чего следует ввести его в ампулу с порошком.

После того, как шприц будет опустошен, изымать его не нужно. Теперь следует тщательно перемешать порошок на протяжении 1 минуты, чтобы получилась однородная жидкость.

Теперь следует перевернуть флакон пробкой к низу и набрать необходимое количество лекарства. После того, как шприц будет изъят из флакона, следует выдавить с него воздух.

Перед тем, как вводить лекарство, нужно воспользоваться медицинским спиртом и ваткой, чтобы обработать место введения препарата.

Противопоказания

Цефотаксим не рекомендуется применять при наличии таковых противопоказаний:

  1. Беременность.
  2. Высокие показатели чувствительности к составу препарата.
  3. Если ребенку не исполнилось 2-х лет, то ему запрещается вводить препарат внутримышечно.

Хотя средство и относится к наиболее безопасным антибиотикам, пациентам, у которых имеются проблемы с почечной недостаточностью и язвенным колитом, необходимо применять его с осторожностью и только по указанию доктора.

После введения препарата у пациента на протяжении одного дня могут сформироваться неприятные последствия в виде псевдомембранозного колита, проявляющегося в виде сильного поноса.

Если у пациента возникают симптомы поноса, то применение препарата не отменяют, а дополнительно назначается требуемое лечение. В редких случаях, особенно у детей после начального применения Цефотаксима, может наблюдаться повышение температуры.

Если температуры будет подниматься выше 38 градусов, то потребуется воспользоваться жаропонижающими средствами.

Если у пациента имеются признаки непереносимости состава лекарства, то возможно возникновение аллергических реакций в виде общего ухудшения состояния или местного. При применении лекарства свыше 10 суток требуется обязательно сдать анализ крови.

Во время лечения следует исключить употребление алкоголя, так как это может привести к развитию побочной симптоматики. Основными видами побочных реакций являются следующие осложнения: рвота, тахикардия, понижение АД, появление отечности на коже.

Побочная симптоматика

Побочные реакции могут возникнуть при неправильном применении лекарства, при передозировке или введении Цефотаксима при наличии аллергии у пациента. К основным видам побочных реакций, которые могут быть спровоцированы Цефотаксимом, являются:

  • Со стороны ЦНС возможно развитие таких последствий, как головные боли, судороги, нарушение координации и головокружение.
  • Со стороны мочеполовой системы возможны следующие виды осложнений: застой мочи, появление молочницы, а также расстройство молочницы.
  • Со стороны системы пищеварения: рвота, тошнота, болевые ощущения в области живота, понос, вздутие кишечника, дисфункция печени, колиты.
  • Со стороны кровеносной системы не исключается развитие анемии, тромбоза, лейкопении.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие аритмии, которая развивается на фоне быстрого введения препарата.

Не исключается развитие аллергических реакций, что может вызвать такие симптомы, как зуд, спазмы бронхов и кожные высыпания в виде крапивницы.

После введения медикамента возможно проявление анафилактического шока и ангионевротического отека. Врачи также отмечают, что после укола может развиться болезненность в месте постановки укола.

После уколов также наблюдается изменение лабораторных показателей крови.

В случае передозировки наблюдаются такие побочные симптомы:

  1. Тремор.
  2. Судорожные ощущения.
  3. Лихорадка.
  4. Потеря слуха.
  5. Нарушение координации.

Использование при беременности

Производитель не рекомендует применять препарат женщинам во время беременности, а также при кормлении грудью. Врачи настоятельно не рекомендуют делать уколы Цефотаксим в период первого триместра, что может способствовать замиранию плода.

Антибиотик использовать во 2 и 3 триместре, а также в период грудного кормления ребенка, разрешается только в исключительных случаях, когда имеется потенциальный риск для жизни матери.

После внутривенного введения Цефотаксима концентрация основного вещества в молоке составляет около 0,32 мкг/мл.

Такая концентрация свидетельствует, что вещество может оказать негативное влияние на микрофлору ребенку.

Взаимодействие с другими препаратами

При применении антибиотика с иными лекарствами возможно увеличение риска развития кровотечений. Запрещается применение антибиотика с антиагрегантами и нестероидными противовоспалительными средствами. Если одновременно употреблять аминогликозиды, то не исключается поражение почек.

Запрещается использовать антибиотик с иными аналогичными препаратами, что может вызвать не только побочные симптомы, но и разного рода осложнения. Препарат имеет много аналогов, среди которых являются: Клафоран, Интратаксим, Кефотекс и Оритакс. Основным преимуществом антибиотика является оказание бактерицидного свойства за счет ингибирования синтеза клеточной стенки патогенных бактерий.

Источник: http://PrivivkaInfo.ru/preparaty/cefotaksim-instrukciya-po-primeneniyu-ukoly.html

Цефотаксим – сильный антибиотик для лечения гайморита

Гайморит – серьезное заболевание, которое требует комплексного подхода к лечению. Если его причиной послужили болезнетворные бактерии, то не обойтись без приема антибиотиков.

Их подбирают в зависимости от тяжести заболевания и вида патогенной микрофлоры, учитывают и особенности организма пациента. Когда гайморит запущен и воспалительный процесс сильно выраженный, то предпочтение отдают инъекционным формам антибиотиков.

Именно в таких случаях довольно часто назначается Цефотаксим при гайморите.

Характеристика антибактериального средства

Цефотаксим относится к цефалоспоринам. Он является представителем их 3-го поколения.

Антибиотик производится многими фармацевтическими заводами в виде порошка для дальнейшего приготовления инъекционного раствора. Каждый флакончик препарата содержит 0,5 или 1 г стерильной натриевой соли цефотаксима.

Проявляемое действие

Препарат выделяется самым сильным бактерицидным действием среди цефалоспоринов. Антибиотик нарушает процесс образования клеточных стенок, что приводит к гибели микроорганизмов. Цефотаксим активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов, включая штаммы, невосприимчивые к пенициллинам, аминогликозидам и другим цефалоспоринам.

Болезни, при которых эффективен Цефотаксим

Цефотаксим применяется при заболеваниях, которые были вызваны чувствительными к препарату болезнетворными микроорганизмами. Показаниями к его применению могут быть:

  • пневмония;
  • ангина;
  • бронхиты;
  • отит;
  • синуситы;
  • септицемия;
  • плеврит;
  • бактериемия;
  • менингит;
  • сальмонеллёз;
  • сепсис;
  • инфицированные ожоги и раны;
  • гонорея;
  • эндокардит;
  • инфекции органов брюшной полости;
  • инфекционные поражения костей;
  • боррелиоз;
  • шигелез;
  • профилактика осложнений в послеоперационный период.

Применение при гайморите

Цефотаксим довольно часто применяется при лечении гайморита в условиях стационара. Это объясняется его мощным антибактериальным действием, которое обеспечивает эффективное лечение даже самых сложных форм болезни, требующих госпитализации.

Препарат активен в отношении основных возбудителей гайморита. Он также обладает важным свойством, которое необходимо при этой болезни, а именно – проникает в ткани и мокроту.

За счет этого создается максимальная концентрация препарата в зоне воспалительного процесса, что позволяет быстро справиться с болезнетворными микробами и предотвратить дальнейшее распространение инфекционного процесса.

Всех пациентов волнует, сколько дней колоть Цефотаксим при гайморите. Ответ на вопрос, за сколько дней вылечится гайморит, может дать только лечащий врач. В среднем терапия препаратом занимает от 5 до 10 дней, но при сильных инфекциях может быть продолжена.

Противопоказания

Антибиотик в некоторых случаях применять запрещено. К ним относятся:

  • наличие гиперчувствительности к цефотаксиму, любому из цефалоспоринов, карбапенемов или пенициллинов;
  • язвенный колит;
  • кровотечение;
  • беременность;
  • тяжелые нарушения почек и печени;
  • сердечная недостаточность.

Побочные эффекты лекарства

Препарат может вызвать развитие побочных эффектов. Проявляются они далеко не у всех пациентов, а только лишь у части лиц, которые получают терапию этим антибиотиком.

Во время применения лекарства могут возникать:

  • высыпания на коже;
  • диарея;
  • крапивница;
  • тошнота;
  • ангионевротический отек;
  • стоматит;
  • анафилаксия;
  • печеночная недостаточность;
  • боли в животе;
  • бронхоспазм;
  • кандидоз;
  • нарушения картины крови;
  • головные боли;
  • дисбактериоз;
  • псевдомембранозный колит;
  • лекарственная лихорадка;
  • слабость;
  • кровотечения;
  • судороги;
  • желтуха;
  • одышка;
  • гемолитическая анемия;
  • холестаз;
  • понижение артериального давления.

Особенности применения

Цефотаксим можно применять только по назначению врача. Именно врач установит причину и тяжесть заболевания и подберет соответствующие дозы препарата, а также продолжительность лечения.

Так как препарат применяется только в виде уколов и инфузий, то чаще всего лечение проходит в стационаре. При этом не лишним будет знать основные правила использования этого средства:

  • До начала лечения следует обязательно ознакомиться с инструкцией, которая содержит всю необходимую информацию об антибиотике. Если что-нибудь станет неясно и вызовет вопросы, то необходимо проконсультироваться с врачом.
  • Запрещено изменять дозы и режим применения на свое усмотрение.
  • Необходимо проводить кожную пробу на чувствительность к препарату до его первого применения.
  • Перед введением Цефотаксима в ягодичные мышцы его разводят водой для инъекций, раствором новокаина или лидокаина.
  • Если препарат будет вводиться струйно в вену, то растворителем может быть только вода для инъекций либо раствор хлорида натрия.
  • Перед введением капельно в вену антибиотик растворяют в растворе глюкозы или натрия хлорида.
  • Препарат применяют 2 раза в сутки, с интервалом 12 часов между инъекциями.
  • Длительность курса лечения зависит от тяжести болезни и может составлять от 3 до 10 дней.
  • При возникновении каких-либо нежелательных эффектов необходимо обращаться к врачу. Возможно, прием антибиотика будет отменен и назначен другой препарат.
  • Если во время лечения или по его окончании возникнет сильная диарея, то необходимо обратиться за медицинской помощью. Это может быть признаком псевдомембранозного колита, который нельзя лечить противодиарейными средствами.
  • При приеме пероральных контрацептивов следует позаботиться о дополнительных методах предотвращения нежелательной беременности, так как Цефотаксим снижает эффективность этих средств.

Использование при беременности и грудном вскармливании

Цефотаксим не рекомендуется назначать для лечения беременных женщин, так как может оказать негативное влияние на развитие плода.

На время получения терапии лекарством следует прервать грудное вскармливание.

Цефотаксим и дети

Антибиотик назначается для лечения малышей с первых дней жизни. Доза препарата для маленьких пациентов подбирается строго с учетом возраста и веса.

Лекарственное взаимодействие

Цефотаксим может вступать в реакции лекарственного взаимодействия с другими препаратами. Поэтому необходимо сообщать врачу о всех применяемых лекарствах для коррекции терапии и предупреждения развития опасных для здоровья состояний.

Не рекомендуется совместный прием антибиотика с:

  • аминогликозидами;
  • петлевыми диуретиками;
  • полимиксином;
  • колистином;
  • тетрациклинами;
  • левомицетином;
  • эритромицином;
  • нифедипином;
  • пробенецидом.

Аналоги

Аналогичным составом с Цефотаксимом обладают препараты, выпускаемые под торговыми названиями Цефабол и Клафоран.

Источник: https://gaimorit-sl.ru/preparaty/cefotaksim.html

Цефотаксин: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Цефотаксим – антибактериальный препарат, относящийся к группе цефалоспоринов третьего поколения. Обладает бактерицидным эффектом и оказывает губительное воздействие на грамотрицательные бактерии.

Форма выпуска и состав

Цефотаксим выпускается в форме слегка желтоватого или белого порошка для приготовления инъекционного раствора. Реализуется в прозрачных стеклянных флаконах объемом 10 мл. В картонной коробке 1 или 50 флаконов.

Порошок 1 фл.
Цефотаксим 1 г

Показания к применению

Препарат эффективен в лечении тяжело протекающих инфекционно-воспалительных болезней, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к цефотаксиму:

  • перитонит;
  • сепсис;
  • инфекционные недуги кожи и мягких тканей;
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей;
  • инфекционные заболевания мочевыводящих путей;
  • инфекционные болезни органов малого таза;
  • инфекции костей и суставов;
  • абдоминальные инфекции;
  • болезнь Лайма;
  • гонорея;
  • инфицированные раны и ожоги;
  • профилактика инфекционных процессов в послеоперационном периоде.

Противопоказания

Применение недопустимо при повышенной чувствительности к цефалоспоринам.

Инструкция по применению Цефотаксим (способ и дозировка)

Препарат предназначен для внутривенного (струйно или капельно) или внутримышечного введения.

Дозировка для взрослых и детей с массой тела более 50 кг составляет по 1-2 г каждые 4-12 часов в/м или в/в. При массе тела менее 50 кг детям назначают 50-180 мг на 1 кг массы тела в сутки. Суточную дозу делят на 2-6 раза.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 12 г, для детей с массой тела менее 50 кг – с расчета 180 мг на 1 кг.

Для приготовления внутривенной инъекции требуется развести 1 г Цефотаксима в 4 мл воды для инъекций. Вводится препарат медленно в течение 3-5 минут.

Для приготовления внутривенной инфузии нужно развести 1-2 г препарата в 50-100 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Инфузионное введение длится 50-60 минут.

Для приготовления внутримышечной инъекции требуется развести 1 г в 4 мл воды для инъекций или 1% раствора лидокаина.

Побочные эффекты

При приеме препарата возможны следующие побочные действия:

  • тошнота, понос, рвота, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, повышение активности печеночный трансаминаз – со стороны пищеварительной системы;
  • со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия, гипопротромбинемия;
  • со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит;
  • местные побочные эффекты: при внутримышечном введении – болевые ощущения в местах инъекций, при внутривенном – флебит;
  • аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, эозинофилия, отек Квинке.

Химиотерапевтическое действие лекарства может вызвать кандидоз.

Передозировка

Информация отсутствует.

Аналоги Цефотаксима

Аналоги по коду АТХ: Интратаксим, Клафоран, Оритакс, Цетакс, Цефабол.

Препараты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Цефтриаксон.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Цефотаксим – это эффективный цефалоспориновый антибактериальный препарат третьего поколения. За счет замедления синтеза клеточной мембраны бактерий оказывается выраженное бактерицидное воздействие.

Антибиотик активен в отношении таких грамотрицательных бактерий, как: Klebsiella spp. Citrobacter spp. Escherichia coli. Serratia spp. Providencia spp. Proteus mirabilis. Некоторые штаммы Pseudomonas spp. и Haemophilus influenzae.

Менее активен вышеупомянутый антибиотик в отношении Streptococcus spp., Neisseria meningitidis, Bacteroides spp., Neisseria gonorrhoeae и Staphylococcus spp.

Инструкция указывает на то, что это средство устойчиво в отношении большинства бета-лактамаз.

Особые указания

С особой осторожностью назначают препарат пациентам с колитом в анамнезе.

При лечении пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам могут возникать аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

Во время курса терапии возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Препарат с осторожностью применяется одновременно с «петлевыми» диуретиками.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат запрещено применять в I триместр беременности. По показаниям могут назначать во II и III триместрах беременности.

В случае необходимости приема в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В детском возрасте

Следует назначать с осторожностью новорожденным.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением работы почек

antibi0tik.ru

Цефокситин — Википедия

Цефокситин (Cefoxitin) — цефамициновый антибиотик, разработанный Merck & Co., Inc.. Цефокситин часто относят к цефалоспоринам второго поколения. Продается под торговым названием Мефоксин (Mefoxin).

Препарат предотвращает синтез клеточной стенки бактерий. Цефокситин активен против широкого спектра грам-отрицательных и грам-положительных бактерий, в том числе, анаэробов. Препарат не активен in vitro против большинства штаммов Pseudomonas aeruginosa энтерококков, а также многих штаммов Enterobacter cloacae. Стафилококки, резистентные к метициллину/оксациллину, не чувствительны и к цефокситину.[1]

Цефокситин является сильным индуктором бета-лактамаз.[2]

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизма. Имеет широкий спектр действия. Активен в отношении Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы). Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Eikenella corrodens (не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia rettgeri. Активен в отношении анаэробных организмов: Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Bacteroides fragilis group (включая Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron). Устойчив к действию бета-лактамаз. Неактивен в отношении различных видов Pseudomonas spp., многих штаммов Enterobacter cloacae (метициллиноустойчивые), Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (метициллиноустойчивые штаммы) и Listeria monocytogenes. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus hemolyticus, большинство Enterococcus spp. (включая Enterococcus faecalis) устойчивы к цефокситину.

TCmax — в конце инфузии. Cmax после в/в введения 1 и 2 г — 110 и 244 мкг/мл соответственно. Хорошо проникает в плевральную полость, полость сустава, в антибактериальных концентрациях определяется в желчи. Объем распределения — 0,16 л/кг. Связь с белками плазмы — 70-80 %. T1/2 — 0,7-1,1 ч, при почечной недостаточности — 5-6 ч. Выводится преимущественно в неизмененном в виде (85 % за счет гломерулярной фильтрации, 6 % — канальцевой секреции), в виде неактивных метаболитов — лишь 0,2-5 %. T1/2 у новорожденных до 7 дней — 5,6 ч, от 7 дней до 1 мес — 2,5 ч, 1-3 мес — 1,7 ч.

Вызванные чувствительными микроорганизмами бактериальные инфекции дыхательных путей, органов малого таза, мочевыводящих путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции, сепсис, эндокардит. Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Гиперчувствительность, беременность.

С осторожностью[править | править код]

Гиперчувствительность к пенициллинам, период лактации, колит в анамнезе, печеночная и/или почечная недостаточность.

В/в (струйно или капельно), в/м. Средняя доза для взрослых — 1-2 г каждые 6-8 ч.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей — в/м, по 1 г 2 раза в сутки.

При неосложненной гонорее, в том числе вызванной продуцирующими пенициллиназу штаммами, — в/м, 2 г однократно, одновременно (или 1 ч спустя) с приемом внутрь 1 г пробенецида.

При тяжелом течении инфекций — в/в, 2 г каждые 4 ч или 3 г каждые 6 ч. Суточная доза может быть повышена до 200 мг/кг (но не более 12 г). При нарушении выделительной функции почек первая доза — 1-2 г, в дальнейшем следует уменьшить разовую дозу и увеличить интервалы между введениями.

Детям — в разовой дозе 30-40 мг/кг; кратность введения зависит от возраста: недоношенным детям с массой тела более 1500 г и новорожденным первой недели жизни — через 12 ч; новорожденным 1-4 нед жизни — через 8 ч; более старшим детям — через 6 или 8 ч.

Для профилактики послеоперационных инфекций взрослым назначают по 2 г в/м или в/в за 0,5-1 ч до начала операции; после операции — по 2 г каждые 6 ч, в течение 1 сут. Детям — 30-40 мг/кг с вышеуказанными интервалами, однако новорожденным вторую и третью дозы вводят через 8-12 ч. При проведении кесарева сечения — одномоментно, в/в, 2 г после пережатия пуповины.

Для в/в введения рекомендуется растворять каждые 1-2 г в 10 мл воды для инъекций. Струйное введение осуществляется медленно, в течение 3-5 мин.

Для в/м введения 1 г растворяют в 2 мл воды для инъекций или 0,5-1 % раствора лидокаина гидрохлорида (без эпинефрина).

Режим дозирования при почечной недостаточности: при КК 30-50 мл/мин — 1-2 г каждые 8-12 ч; 10-29 мл/мин — 1-2 г каждые 12-24 ч; 5-9 мл/мин — 0,5-1 г каждые 12-24 ч; менее 5 мл/мин — 0,5-1 г каждые 24-48 ч.

  • Аллергические реакции: сыпь, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, лихорадка, одышка, редко — анафилактические реакции, ангионевротический отек.
  • Местные реакции: тромбофлебит.
  • Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диарея, псевдомембранозный энтероколит.
  • Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, супрессия костного мозга, гемолитическая анемия.
  • Со стороны ССС: снижение АД.
  • Лабораторные показатели: у пациентов с азотемией возможна ложноположительная реакция Кумбса, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
  • Усугубление течения myastenia gravis.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию препарата в крови и продолжительность его действия.

Аминогликозиды и др. цефалоспорины — риск развития нефротоксичности.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Для лечения новорожденных следует использовать растворитель без консервантов. Применение высоких доз у детей сопровождается увеличением частоты эозинофилии и повышением активности АСТ.

Не рекомендуется для лечения менингита.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса. При использовании метода Яффе возможны ложнозавышенные концентрации креатинина в сыворотке крови.

  • Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. — Т.2, ч.1 — 568 с.; ч.2 — 560 с.

ru.wikipedia.org

Цефазолин — Википедия

Цефазоли́н (лат. Cefazolin) — антибиотик первого поколения цефалоспоринов.

Фармакодинамика

Цефазолин — цефалоспориновый антибиотик 1-го поколения. Действует бактерицидно. Обладает широким спектром антимикробного действия. Активен как в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы, Streptococcus spp., Pneumoncoccus, Corynebacterium diphtheriae, B. antracis), так и грамотрицательных микроорганизмов (N. meningitides, N. gonorrhoeae, Shigella, Salmonella, E. coli, Klebsiella). Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae. Препарат не эффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus, Mycobacterium tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.

Фармакокинетика

После внутримышечного и внутривенного введения препарат быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма, максимальной концентрации в крови достигает через 1 час и сохраняется в терапевтической концентрации 8-12 часов, легко проникает через плацентарный барьер, в синовиальный, плевральный и перитонеальный экссудаты. Выделяется в основном почками, создавая в моче высокие концентрации.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: эндокардит, сепсис, перитонит, инфекции дыхательных путей, мочеполового тракта, в том числе сифилис и гонорея, инфекционные поражения костей и суставов, а также для профилактики послеоперационных осложнений.

Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам. Не назначают новорожденным.

С осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (особенно с колитом).

Во время применения цефазолина возможно появление положительной прямой и непрямой проб Кумбса.

Во время применения цефазолина возможно получение ложноположительной реакции на глюкозу в моче.

Безопасность применения препарата у недоношенных детей и детей первого месяца жизни не установлена.

В период беременности препарат назначают только по жизненным показаниям. Для кормящих матерей цефазолин является одним из самых безопасных антибиотиков, он плохо усваивается орально и фактически не попадает в грудное молоко.[1]

Взаимодействие с другими лекарственными средствами[править | править код]

Препарат не рекомендуется применять одновременно с пероральными антикоагулянтами и диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид).

Доза и продолжительность лечения устанавливается индивидуально с учётом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Препарат можно вводить внутримышечно, внутривенно (струйно или капельно). Средняя суточная доза для взрослых составляет 1 г, кратность введения — 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза- 6 г, кратность введения может быть увеличена до 3- 4 раз в сутки.

Для профилактики послеоперационных осложнений назначают 1 г цефазолина за 30 минут до операции; 0,5-1 г во время операции и по 0,5 — 1 г каждые 6-8 часов в течение суток после операции.

Средняя суточная доза для детей составляет 25-50 мг/кг массы тела, при тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена до 100 мг/кг массы тела в сутки.

Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней. У пациентов с нарушениями функции почек режим дозирования цефазолина устанавливают с учётом значений от клиренса креатинина:

Клиренс Сывороточный Доза цефазолина креатинина креатинин (мл/мин) (мг%) 55 <1,5 Без изменений 35-54 1,6-3,0 Обычная доза каждые 8 часов 11-34 3,1-4,5 1/2 дозы каждые 12 часов <10 >4,6 1/2 дозы через 18-24 часов 

Все рекомендации по назначению заниженных доз применяются после установления начальной нагрузочной дозы, соответствующей тяжести инфекции. Для внутримышечного введения препарат растворяют в 4-5 мл воды для инъекций, изотонического раствора хлорида натрия или 0,25-0,5 % раствора новокаина. Для внутривенного капельного введения препарат растворяют в 100—250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5 % растворе глюкозы; инъекцию проводят в течение 20-30 минут (скорость введения 60-80 капель в минуту). Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора хлорида натрия и вводят медленно в течение 3-5 минут.

Возможно развитие аллергических реакций в виде кожной сыпи, зуда, эозинофилии, отёка Квинке, артралгии, анафилактического шока. В этих случаях необходимо прекратить введение препарата и провести десенсибилизирующую терапию.

У больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами цефазолина (6 г) могут появиться признаки почечной недостаточности. В этих случаях дозу препарата снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови.

Возможны желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.

При длительном лечении могут развиться дисбактериозы, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидоз.

При внутримышечном введении препарата в редких случаях наблюдается флебит, зачастую болезненность в месте инъекции. Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

В сухих, защищённых от прямого солнечного света и недоступных для детей помещениях при температуре до 25 °C.

ru.wikipedia.org


Смотрите также

Поиск по меткам