Действие ацетилсалициловой кислоты


Ацетилсалициловая кислота - это... Что такое Ацетилсалициловая кислота?

Ацетилсалициловая кислота (Acidum acetylsalicylicum)

Химическое соединение
ИЮПАК 2-ацетилоксибензойная кислота
Брутто-
формула
C9H8O4 
CAS 50-78-2
PubChem 2244
Классификация
Фарм.
группа
Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства. Антиагреганты.[1]
АТХ A01AD05, B01AC06, N02BA01
МКБ-10 G43.43., I20.020.0, I25.25., I26.26., I63.63., M06.906.9, M54.354.3, M54.454.4, M79.079.0, R50.50., R51.51., R52.252.2[1]
Лекарственные формы
таблетки, таблетки для детей, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки покрытые оболочкой, таблетки шипучие[2]
Торговые названия
«Аспирин Кардио», «АСК-кардио», «Аскопирин», «Аспиватрин», «Аспикор», «Аспинат», «Аспирин», «Аспитрин», «Аспровит», «Ацекардол», «Ацсбирин», «КардиАСК», «Кардиопирин», «Некстрим Фаст», «Таспир», «Терапин», «Тромбо АСС», «Упсарин Упса», «Флуспирин»[2], «Комби-Аск»[источник не указан 118 дней]

Ацетилсалици́ловая кислота́ (разг. аспири́н[3]; лат. Acidum acetylsalicylicum, салициловый эфир уксусной кислоты) — лекарственное средство, оказывающее анальгезирующее (обезболивающее), жаропонижающее, противовоспалительное и антиагрегантное действие.

Механизм действия и профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо изучены, её эффективность клинически апробирована, в связи с чем данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения[4], а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств Российской Федерации.

Ацетилсалициловая кислота также широко известна под запатентованной торговой маркой «Аспирин» фирмы «Байер»[5].

История

Ацетилсалициловая кислота впервые была синтезирована Шарлем Фредериком Жераром в 1853 году.

10 августа 1897 года Феликс Хоффман, работавший в лабораториях фирмы Bayer AG, первый раз получил образцы ацетилсалициловой кислоты в форме, возможной для медицинского применения. Сырьём для получения ацетилсалициловой кислоты служила кора дерева осины (Aspen нем.) что и послужило основой для названия всем известного аспирина. Bayer зарегистрировала новое лекарство под торговой маркой аспирин. Хоффман открыл лечебные свойства ацетилсалициловой кислоты, пытаясь найти лекарство для своего отца, страдавшего ревматизмом.

Уже в 1899 году первая партия этого лекарства появилась в продаже. Изначально был известен лишь жаропонижающий эффект аспирина, позднее выяснились также его болеутоляющие и противовоспалительные свойства. В первые годы аспирин продавался как порошок, а с 1904 года в форме таблеток.

В 1983 году в медицинском журнале New England Journal of Medicine появилась публикация исследования[6], в котором доказано новое важное свойство препарата — при его использовании во время нестабильной стенокардии в 2 раза уменьшается риск такого исхода заболевания как инфаркт миокарда или смерть.

По новым данным, аспирин также снижает риск заболеть раком, в частности молочной железы и толстой кишки.[7][8][неавторитетный источник? 117 дней]

Механизм действия

Ацетилсалициловая кислота подавляет образование простагландинов и тромбоксанов, так как является необратимым ингибитором циклооксигеназы (PTGS) — фермента, участвующего в их синтезе. Ацетилсалициловая кислота действует как ацетилирующий агент и присоединяет ацетильную группу к остатку серина в активном центре циклооксигеназы.

Фармакологическое действие

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие, и её широко применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях и др. и в качестве противоревматического средства.

Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) объясняется её влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путём торможения образования АТФ и др. В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов.

Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.

Аналгезирующий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.

Кроверазжижающее действие аспирина позволяет применять его для снижения внутричерепного давления при головных болях.

Салициловая кислота послужила основой для целого класса лекарственных веществ называемых салицилатами, примером такого препарата является диоксибензойная кислота.

Применение

Ацетилсалициловая кислота имеет широкое применение в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и анальгезирующего средства. Применяют её самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами.

Существует целый ряд готовых лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту (таблетки «Цитрамон», «Кофицил», «Асфен», «Аскофен», «Ацелизин» и др.).

В последнее время получены инъекционные препараты, основным действующим началом которых является ацетилсалициловая кислота (см. Ацелизин, Аспизоль).

В виде таблеток назначают ацетилсалициловую кислоту внутрь после еды. Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли; мигрени, невралгиях и др.) 0,25-0,5-1 г 3-4 раза в день; для детей в зависимости от возраста от 0,1 до 0,3 г на приём.

При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите назначают длительно взрослым по 2-3 г (реже 4 г) в сутки, детям по 0,2 г на год жизни в сутки. Разовая доза для детей в возрасте 1 года составляет 0,05 г, 2 лет — 0,1 г, 3 лет — 0,15 г, 4 лет — 0,2 г. Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на приём.

Ацетилсалициловая кислота является эффективным, вполне доступным средством, имеющим широкое применение в амбулаторной практике. Необходимо учитывать, что пользование препаратом должно производиться с соблюдением мер предосторожности в связи с возможностью ряда побочных явлений.

Описано множество случаев, когда прием внутрь даже 40 граммов этанола (100 граммов водки) в сочетании с такими обычными препаратами, как аспирин или амидопирин, сопровождался тяжелейшими аллергическими реакциями, а также желудочными кровотечениями.

Широко распространено применение аспирина в быту, как средство снять похмелье. Он входит составным компонентом в широкоизвестный препарат Алка-Зельцер. Тем не менее, следует понимать, что аспирин не лечит похмелье, а лишь немного устраняет боль. Лучше заменять его другими анальгетиками, имеющими меньше побочных эффектов.

Согласно исследованиям профессора Питера Ротуэлла (Peter Rothwell) (Оксфордский Университет), основанных на анализе состояния здоровья 25570 пациентов, регулярный приём ацетилсалициловой кислоты сокращает 20-летний риск развития рака простаты примерно на 10%, рака лёгких — на 30%, рака кишечника — на 40%, рака пищевода и горла — на 60%.[9][10]

Антиагрегантное действие

Важной особенностью ацетилсалициловой кислоты является её способность оказывать антиагрегантное действие, т.е. препятствовать спонтанной и индуцированной агрегации тромбоцитов.

Вещества, оказывающие антиагрегантное действие, получили широкое распространение в медицине для профилактики образования тромбов у людей, перенёсших инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, имеющих иные проявления атеросклероза (например, стенокардия напряжения, перемежающаяся хромота), а также при высоком сердечно-сосудистом риске. Риск считается "высоким", когда риск развития нефатального инфаркта миокарда или смерти из-за заболевания сердца в ближайшие 10 лет превышает 20%, или риск смерти от любого сердечно-сосудистого заболевания (включая инсульт) в ближайшие 10 лет превышает 5%.

При нарушениях свёртываемости крови, например, при гемофилии, увеличивается возможность кровотечения.

Аспирин, как средство первичной и вторичной профилактики осложнений атеросклероза, может с эффективностью применяется в дозе 75-100 мг/сут, эта доза хорошо сбалансирована в соотношении эффективности/безопасности.[11]

Побочное действие

Безопасная суточная доза аспирина: 4 г.[12] Передозировка приводит к тяжёлым патологиям почек, мозга, лёгких и печени. Историки медицины считают, что массовое применение аспирина (по 10-30 г.) значительно увеличило смертность во время пандемии гриппа 1918 г.[12] При применении препарата может также развиться профузное потоотделение, могут появиться шум в ушах и ослабление слуха, ангионевротический отёк, кожные и другие аллергические реакции.

Так называемое ульцерогенное (вызывающее появление или обострение язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки) действие свойственно в той или иной степени всем группам противовоспалительных препаратов: как кортикостероидным, так и нестероидным (например, бутадиону, индометацину и др. Появление язв желудка и желудочных кровотечений при применении ацетилсалициловой кислоты объясняется не только резорбтивным действием (торможение факторов свёртывания крови и др.), но и его непосредственным раздражающим влиянием на слизистую оболочку желудка, особенно если препарат принимают в виде неизмельчённых таблеток. Это относится также к натрия салицилату. При длительном, без врачебного контроля, применении ацетилсалициловой кислоты могут наблюдаться такие побочные явления, как диспепсические расстройства и желудочные кровотечения.

Для уменьшения ульцерогенного действия и желудочных кровотечений следует принимать ацетилсалициловую кислоту (и натрия салицилат) только после еды, таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком). Имеются, однако, сведения, что желудочные кровотечения могут также наблюдаться при приёме ацетилсалициловой кислоты после еды. Натрия гидрокарбонат способствует более быстрому выделению салицилатов из организма, тем не менее для уменьшения раздражающего действия на желудок прибегают к приёму после ацетилсалициловой кислоты минеральных щелочных вод или раствора натрия гидрокарбоната.

За рубежом таблетки ацетилсалициловой кислоты выпускаются в кишечнорастворимой (кислотоустойчивой) оболочке, для того что бы избежать прямого контакта АСК со стенкой желудка.

При длительном применении салицилатов следует учитывать возможность развития анемии и систематически производить анализы крови и проверять наличие крови в кале.

В связи с возможностью аллергических реакций следует соблюдать осторожность при назначении ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) лицам с повышенной чувствительностью к пенициллинам и другим «аллергогенным» лекарственным средствам.

При повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте может развиться аспириновая астма, для предупреждения и лечения которой разработаны методы десенсибилизирующей терапии с применением нарастающих доз аспирина.

Следует учитывать, что под влиянием ацетилсалициловой кислоты усиливается действие антикоагулянтов (производные кумарина, гепарина и др.), сахаропонижающих препаратов (производные сульфонилмочевины), повышается опасность желудочных кровотечений при одновременном применении кортикостероидов и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), усиливаются побочные эффекты метотрексата. Несколько ослабляется действие фуросемида, урикозурических средств, спиронолактона.

У детей и беременных женщин

В связи с имеющимися экспериментальными данными о тератогенном действии ацетилсалициловой кислоты рекомендуется не назначать её и содержащие её препараты женщинам в первые 3 месяца беременности.

Прием ненаркотических обезболивающих (аспирин, ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма. Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трех перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребёнка с крипторхизмом до 16 раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарств[13].

В настоящее время существуют данные о возможной опасности применения ацетилсалициловой кислоты у детей с целью снижения температуры при гриппе, острых респираторных и других лихорадочных заболеваниях в связи с наблюдающимися случаями развития синдрома Рея (Рейе) (гепатогенная энцефалопатия). Патогенез развития синдрома Рея неизвестен. Заболевание протекает с развитием острой печеночной недостаточности. Заболеваемость синдромом Рея среди детей до 18 лет в США составляет примерно 1:100 000, при этом летальность превышает 36 %[14].

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения являются противопоказаниями к применению ацетилсалициловой кислоты и натрия салицилата.

Противопоказано также применение ацетилсалициловой кислоты при язвенной болезни в анамнезе, при портальной гипертензии, венозном застое (в связи с понижением резистентности слизистой оболочки желудка), при нарушении свёртывания крови.

Препараты ацетилсалициловой кислоты не следует назначать детям до 12 лет для снижения температуры тела при вирусных заболеваниях из-за возможности развития синдрома Рея. Рекомендуется заменять ацетилсалициловую кислоту парацетамолом или ибупрофеном.[15]

У некоторных людей может возникнуть так называемая аспириновая астма.

Свойства вещества

Ацетилсалициловая кислота представляет собой белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок, мало растворимый в воде при комнатной температуре, растворимый в горячей воде, легко растворимый в спирте, растворах едких и углекислых щелочей.

Ацетилсалициловая кислота при гидролизе распадается на салициловую и уксусную кислоты. Гидролиз проводят при кипячении раствора ацетилсалициловой кислоты в воде в течение 30 с. После охлаждения салициловая кислота, плохо растворимая в воде, выпадает в осадок в виде пушистых игольчатых кристаллов.

Ничтожно малые количества ацетилсалициловой кислоты обнаруживаются в реакции с реактивом Коберта в присутствии серной кислоты (2 части серной кислоты, одна часть реактива Коберта): раствор окрашивается в розовый цвет (иногда требуется нагревание). Ацетилсалициловая кислота ведёт себя при этом полностью аналогично салициловой кислоте.

Производство

Ацетилсалициловую кислоту получают из салициловой кислоты этерификацией уксусной кислотой.[16]

Факты

  • Ежегодно потребляется более 80 миллиардов таблеток аспирина.[17]
  • В 2009 году исследователи обнаружили, что салициловая кислота, производным которой является ацетилсалициловая к-та, может вырабатываться организмом человека.[18]
  • Ацетилсалициловая кислота применяется как активный кислотный флюс.[19]

Примечания

  1. 1 2 Ацетилсалициловая кислота. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (18.06.1999). Архивировано из первоисточника 23 августа 2011. Проверено 15 июня 2008.
  2. 1 2 Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Ацетилсалициловая кислота, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27.03.2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 15 июня 2008.
  3. Большой толковый словарь русского языка. Под ред. С. А. Кузнецова, статья аспирин.
  4. WHO Model List of Essential Medicines, 16th list  (англ.) (pdf). WHO (март 2009). Архивировано из первоисточника 3 февраля 2012. Проверено 6 января 2012.
  5. Регистр Патентного и торгового управления Германии (нем.)
  6. Lewis HD, et al. (Aug 1983). «Protective effects of aspirin against acute myocardial infarction and death in men with unstable angina. Results of a Veterans Administration Cooperative Study». N Engl J Med 309 (7): 396–403. DOI:10.1056/NEJM198308183090703. ISSN 00284793. PMID 6135989.
  7. Эльвира Кошкина Аспирин вполовину снижает риск смерти от рака груди // 17 февраля 2010 года
  8. Эльвира Кошкина Аспирин снижает риск смерти от рака толстой кишки // 12 августа 2009 года
  9. Лекарство от рака стоит копейки
  10. Aspirin 'the wonder drug' fights off cancer as well as heart disease
  11. (January 2002) «Collaborative meta-analysis of randomised trials of antiplatelet therapy for prevention of death, myocardial infarction, and stroke in high risk patients». BMJ 324 (7329): 71–86. PMID 11786451.
  12. 1 2 Наука и жизнь, № 5 (2010), стр. 67.
  13. Анальгетики при беременности нарушают развитие половых органов у сыновей
  14. Синдром Рейе у детей
  15. Машковский М. Д. Лекарственные средства: В 2-х томах. Т. 1. — 11-е изд. стер. — М.: Медицина, 1988. — 624 с.
  16. Химия в борьбе с болезнями гл. 6 книги Гроссе Э., Вайсмантель X. Химия для любознательных. Основы химии и занимательные опыты. 2-е русское изд. — Л.: Химия, 1985. — Лейпциг, 1974. Перевод с немецкого Л. Н. Исаевой под ред. Р. Б. Добротина (гл. 1-3) и А. Б. Томчина (гл. 4-8)
  17. Discovery Health «How Aspirin Works»
  18. Исследование: Организм человека может вырабатывать аспирин | Новости. Новости дня на сайте Подробности (В названии статьи ошибка: Аспирином называют ацетат салициловой кислоты, речь о которой идёт в статье.)
  19. Припои и флюсы

Ссылки

dic.academic.ru

Аспирин (ацетилсалициловая кислота) - Обезболивающие препараты

Ацетилсалициловая кислота (разг. аспирин; лат. Acidum acetylsalicylicum, салициловый эфир уксусной кислоты) — лекарственное средство, оказывающее анальгезирующее (обезболивающее), жаропонижающее, противовоспалительное и антиагрегантное действие.

Обзор препарата ацетилсалициловая кислота

Механизм действия и профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо изучены, её эффективность клинически апробирована.

В связи с чем данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств Российской Федерации.

Ацетилсалициловая кислота также широко известна под торговой маркой «Аспирин», запатентованной фирмой «Байер».

История

Народная медицина издавна рекомендовала кору молодых ветвей белой ивы как жаропонижающее средство, например, для приготовления отвара. Получила кора признание и у медиков под названием Salicis cortex.

Однако, все существовавшие терапевтические средства из коры ивы обладали очень серьезным побочным эффектом — они вызывали сильную боль в животе и тошноту.

В стабильной форме, пригодной для очистки, салициловая кислота была впервые выделена из ивовой коры итальянским химиком Рафэлем Пириа в 1838 году . Впервые была синтезирована Шарлем Фредериком Жераром в 1853 году.

В 1859 году профессор химии Герман Кольбе из Марбургского университета раскрыл химическую структуру салициловой кислоты, что позволило в 1874 году открыть в Дрездене первую фабрику по её производству.

В 1875 году для лечения ревматизма и в качестве жаропонижающего средства был применён салицилат натрия. Вскоре было установлено его глюкозурическое действие, и салицин начали назначать при подагре.

10 августа 1897 года Феликс Хоффман, работавший в лабораториях фирмы Bayer AG, впервые получил образцы ацетилсалициловой кислоты в форме, возможной для медицинского применения; используя метод ацетилирования, он стал первым в истории химиком, кому удалось получить салициловую кислоту химически чистой и в стабильной форме.

Наряду с Хоффманом изобретателем аспирина также называют Артура Айхенгрюна (Arthur Eichengrün).

Сырьём для получения ацетилсалициловой кислоты служила кора дерева ивы. Bayer зарегистрировала новое лекарство под торговой маркой аспирин. Хоффман открыл лечебные свойства ацетилсалициловой кислоты, пытаясь найти лекарство для своего отца, страдавшего ревматизмом.

В 1971 году фармаколог Джон Вейн продемонстрировал, что ацетилсалициловая кислота подавляет синтез простагландинов и тромбоксанов. За это открытие в 1982 году ему, а также Суне Бергстрёму и Бенгту Самуэльсону была присуждена Нобелевская премия по медицине; в 1984 году ему был присвоен титул рыцаря-бакалавра.

Торговое название Аспирин

 

После долгих споров за основу решили взять уже упоминавшееся латинское наименование растения, из которого берлинский учёный Карл Якоб Ловиг впервые выделил салициловую кислоту, — Spiraea ulmaria.

К четырём буквам «spir» приставили «a», чтобы подчеркнуть особую роль реакции ацетилирования, а справа — для благозвучия и в соответствии со сложившейся традицией — «in».

Получилось простое в произношении и легко запоминающееся название Aspirin.

Уже в 1899 году первая партия этого лекарства появилась в продаже. Изначально был известен лишь жаропонижающий эффект аспирина, позднее выяснились также его болеутоляющие и противовоспалительные свойства.

В первые годы аспирин продавался как порошок, а с 1904 года — в форме таблеток.

В 1983 году в медицинском журнале New England Journal of Medicine появилась публикация исследования, в котором доказано новое важное свойство препарата — при его использовании во время нестабильной стенокардии в 2 раза уменьшается риск такого исхода заболевания, как инфаркт миокарда или смерть.

Ацетилсалициловая кислота также снижает риск заболеть раком, в частности, молочной железы и толстой кишки.

Механизм действия

Подавление синтеза простагландинов и тромбоксанов.

Ацетилсалициловая кислота является ингибитором циклооксигеназы (PTGS) — фермента, участвующего в синтезе простагландинов и тромбоксанов.

Ацетилсалициловая кислота действует также как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (в частности, диклофенак и ибупрофен), которые являются обратимыми ингибиторами.

Благодаря замечанию нобелевского лауреата Джона Вейна, которое он высказал в качестве гипотезы в одной своей статье, долгое время считалось, что ацетилсалициловая кислота выступает в качестве суицидного ингибитора циклооксигеназы, ацетилируя гидроксильную группу в активном центре фермента. Дальнейшие исследования показали, что это не так.

Фармакологическое действие

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие, и её широко применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях и др. и в качестве противоревматического средства.

Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) объясняется её влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путём торможения образования АТФ и др.

В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов.

Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.

Анальгезирующий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.

Крове разжижающее действие ацетилсалициловой кислоты позволяет применять её для снижения внутричерепного давления при головных болях.

Салициловая кислота послужила основой для целого класса лекарственных веществ, называемых салицилатами, примером такого препарата является диоксибензойная кислота.

Применение

Ацетилсалициловая кислота имеет широкое применение в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и анальгезирующего средства. Применяют её самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами.

Существует целый ряд готовых лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту (таблетки «Цитрамон», «Кофицил», «Асфен», «Аскофен», «Ацелизин» и др.).

В последнее время получены инъекционные препараты, основным действующим началом которых является ацетилсалициловая кислота (см. Ацелизин, Аспизоль).

В виде таблеток назначают ацетилсалициловую кислоту внутрь после еды. Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли; мигрени, невралгиях и др.) 0,25-0,5-1 г 3-4 раза в день; для детей в зависимости от возраста от 0,1 до 0,3 г на приём.

При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите назначают длительно взрослым по 2-3 г (реже 4 г) в сутки, детям по 0,2 г на год жизни в сутки.

Разовая доза для детей в возрасте 1 года составляет  0,05 г, 2 лет — 0,1 г, 3 лет — 0,15 г, 4 лет — 0,2 г. Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на приём.

Ацетилсалициловая кислота является эффективным, вполне доступным средством, имеющим широкое применение в амбулаторной практике.

Необходимо учитывать, что пользование препаратом должно производиться с соблюдением мер предосторожности в связи с возможностью ряда побочных явлений.

Описано множество случаев, когда прием внутрь даже 40 граммов этанола (100 граммов водки) в сочетании с такими обычными препаратами, как аспирин или амидопирин, сопровождался тяжелейшими аллергическими реакциями, а также желудочными кровотечениями.

Широко распространено применение ацетилсалициловой кислоты в быту, как средство облегчить страдания наутро после алкогольного отравления (снять похмелье). Она входит составным компонентом в широко известный препарат «Алка-Зельтцер».

Согласно исследованиям профессора Питера Ротуэлла (Peter Rothwell) (Оксфордский Университет), основанных на анализе состояния здоровья 25 570 пациентов, регулярный приём ацетилсалициловой кислоты сокращает 20-летний риск развития рака простаты примерно на 10 %, рака лёгких — на 30 %, рака кишечника — на 40 %, рака пищевода и горла — на 60 %.

Регулярный приём ацетилсалициловой кислоты более 5 лет в дозе от 75 до 100 мг снижает риск колоректального рака до 16 %

Антиагрегантное действие

Важной особенностью ацетилсалициловой кислоты является её способность оказывать антиагрегантное действие, то есть препятствовать спонтанной и индуцированной агрегации тромбоцитов.

Вещества, оказывающие антиагрегантное действие, получили широкое распространение в медицине для профилактики образования тромбов у людей, перенёсших инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, имеющих иные проявления атеросклероза (например, стенокардия напряжения, перемежающаяся хромота), а также при высоком сердечно-сосудистом риске.

Риск считается «высоким», когда риск развития нефатального инфаркта миокарда или смерти из-за заболевания сердца в ближайшие 10 лет превышает 20 %, или риск смерти от любого сердечно-сосудистого заболевания (включая инсульт) в ближайшие 10 лет превышает 5 %. При нарушениях свёртываемости крови, например, при гемофилии, увеличивается возможность кровотечения.

Ацетилсалициловая кислота, как средство первичной профилактики осложнений атеросклероза, может с эффективностью применяться в дозе 75-100 мг/сут, эта доза хорошо сбалансирована в соотношении эффективности/безопасности.

Ацетилсалициловая кислота является единственным антиагрегантным препаратом, эффективность которого при назначении в острый период ишемического инсульта подкреплена данными доказательной медицины.

В ходе исследований продемонстрирована тенденция к уменьшению летальности как в течение первых 10 дней, так и в течение 6 месяцев после ишемического инсульта, при отсутствии выраженных геморрагических осложнений.

Побочное действие

Безопасная суточная доза ацетилсалициловой кислоты: 4 г. Передозировка приводит к тяжёлым патологиям почек, мозга, лёгких и печени.

Историки медицины считают, что массовое применение ацетилсалициловой кислоты (по 10-30 г.) значительно увеличило смертность во время пандемии гриппа 1918 года.

При применении препарата может также развиться профузное потоотделение, могут появиться шум в ушах и ослабление слуха, ангионевротический отёк, кожные и другие аллергические реакции.

Так называемое ульцерогенное (вызывающее появление или обострение язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки) действие свойственно в той или иной степени всем группам противовоспалительных препаратов: как кортикостероидным, так и нестероидным (например, бутадиону, индометацину и др.).

Появление язв желудка и желудочных кровотечений при применении ацетилсалициловой кислоты объясняется не только резорбтивным действием (торможение факторов свёртывания крови и др.), но и его непосредственным раздражающим влиянием на слизистую оболочку желудка, особенно если препарат принимают в виде неизмельчённых таблеток.  Это относится также к натрия салицилату.

При длительном, без врачебного контроля, применении ацетилсалициловой кислоты могут наблюдаться такие побочные явления, как диспепсические расстройства и желудочные кровотечения.

Для уменьшения ульцерогенного действия и желудочных кровотечений следует принимать ацетилсалициловую кислоту (и натрия салицилат) только после еды, таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком). Имеются, однако, сведения, что желудочные кровотечения могут также наблюдаться при приёме ацетилсалициловой кислоты после еды.

Натрия гидрокарбонат способствует более быстрому выделению салицилатов из организма, тем не менее для уменьшения раздражающего действия на желудок прибегают к приёму после ацетилсалициловой кислоты минеральных щелочных вод или раствора натрия гидрокарбоната.

 

За рубежом таблетки ацетилсалициловой кислоты выпускаются в кишечнорастворимой (кислотоустойчивой) оболочке для того чтобы избежать прямого контакта АСК со стенкой желудка.

 

При длительном применении салицилатов следует учитывать возможность развития анемии и систематически производить анализы крови и проверять наличие крови в кале.

 

В связи с возможностью аллергических реакций следует соблюдать осторожность при назначении ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) лицам с повышенной чувствительностью к пенициллинам и другим «аллергогенным» лекарственным средствам.

При повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте может развиться аспириновая астма, для предупреждения и лечения которой разработаны методы десенсибилизирующей терапии с применением нарастающих доз ацетилсалициловой кислоты.

Следует учитывать, что под влиянием ацетилсалициловой кислоты усиливается действие антикоагулянтов (производные кумарина, гепарина и др.), сахаропонижающих препаратов (производные сульфонилмочевины), повышается опасность желудочных кровотечений при одновременном применении кортикостероидов и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), усиливаются побочные эффекты метотрексата. Несколько ослабляется действие фуросемида, урикозурических средств, спиронолактона.

У детей и беременных женщин

В связи с имеющимися экспериментальными данными о тератогенном действии ацетилсалициловой кислоты не рекомендуется назначать её и содержащие её препараты женщинам в первые 3 месяца беременности.

Приём ненаркотических обезболивающих (аспирин, ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма.

Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трёх перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребёнка с крипторхизмом до 16 раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарств.

В настоящее время существуют данные о возможной опасности применения ацетилсалициловой кислоты у детей с целью снижения температуры при гриппе, острых респираторных и других лихорадочных заболеваниях в связи с наблюдающимися случаями развития синдрома Рея (Рейе) (гепатогенная энцефалопатия).

Патогенез развития синдрома Рея неизвестен. Заболевание протекает с развитием острой печёночной недостаточности. Заболеваемость синдромом Рея среди детей до 18 лет в США составляет примерно 1:100 000, при этом летальность превышает 36 %.

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения являются противопоказаниями к применению ацетилсалициловой кислоты и натрия салицилата.

Противопоказано также применение ацетилсалициловой кислоты при язвенной болезни в анамнезе, при портальной гипертензии, венозном застое (в связи с понижением резистентности слизистой оболочки желудка), при нарушении свёртывания крови.

Препараты ацетилсалициловой кислоты не следует назначать детям до 12 лет для снижения температуры тела при вирусных заболеваниях из-за возможности развития синдрома Рея. Рекомендуется заменять ацетилсалициловую кислоту парацетамолом или ибупрофеном.

У некоторых людей может возникнуть так называемая аспириновая астма.

Свойства вещества

Ацетилсалициловая кислота представляет собой белые мелкие игольчатые кристаллы или лёгкий кристаллический порошок слабокислого вкуса, мало растворимый в воде при комнатной температуре, растворимый в горячей воде, легко растворимый в спирте, растворах едких и углекислых щелочей.

Ацетилсалициловая кислота при гидролизе распадается на салициловую и уксусную кислоты. Гидролиз проводят при кипячении раствора ацетилсалициловой кислоты в воде в течение 30 мин.

После охлаждения салициловая кислота, плохо растворимая в воде, выпадает в осадок в виде пушистых игольчатых кристаллов.

Ничтожно малые количества ацетилсалициловой кислоты обнаруживаются в реакции с реактивом Коберта в присутствии серной кислоты (2 части серной кислоты, одна часть реактива Коберта): раствор окрашивается в розовый цвет (иногда требуется нагревание). Ацетилсалициловая кислота ведёт себя при этом полностью аналогично салициловой кислоте.

Ацетилсалициловая кислота, при нагревании выше 200 градусов Цельсия, становится крайне активным флюсом, растворяющим оксиды меди, железа и других металлов.

Производство

Ацетилсалициловую кислоту получают из салициловой кислоты этерификацией уксусной кислотой.

Синтез

Ацетилсалициловую кислоту в лаборатории получают взаимодействием салициловой кислоты и уксусного ангидрида в присутствии серной кислоты.

Для очистки продукт перекристаллизовывают. Выход составляет около 80 %.

Факты

В России традиционное бытовое название ацетилсалициловой кислоты — аспирин. На основании традиционности термина фирме Bayer было отказано в регистрации бренда «аспирин» в России.

Ежегодно потребляется более 80 миллиардов таблеток аспирина.

В 2009 году исследователи обнаружили, что салициловая кислота, производным которой является ацетилсалициловая кислота, может вырабатываться организмом человека[28].

Ацетилсалициловая кислота применяется как активный кислотный флюс при пайке и лужении легкоплавкими припоями.

Ученые обнаружили, что аспирин может способствовать лечению многих случаев бесплодия у женщин, т.к. он противодействует воспалению, вызванного белком, повышенное содержание которого является причиной выкидышей. Женщины могут увеличить свои шансы забеременеть путем приема ограниченных доз аспирина.

Полезное видео  о ацетилсалициловой кислоте

Аспирин – от чего реально защитит ацетилсалициловая кислота

 

Аспирин – польза и вред

Аспирин или ацетилсалициловая кислота для отбеливания и стирки белья.

 

Дата публикации: 2017-04-18
Последнее изменение: 2020-01-31

farmamir.ru

Названы опасные последствия приема аспирина — Рамблер/доктор

Аспирин — уникальный препарат, который может избавить от боли, лихорадки, защищает от инфаркта и инсульта. В последние годы появились работы, в которых доказано, что он предупреждает развитие рака и других опасных заболеваний. Какие мифы об этом лекарстве беспочвенны и о каких фактах нужно помнить всем, кто открывает упаковку с этим препаратом?

Заблуждения

Аспирин — лучший препарат для лечения простуды

Действительно, он оказывает быстрое и мощное действие, его широко применяют в качестве одного из компонентов симптоматического лечения простудных болезней. Он блокирует выработку циклооксигеназы I и II типа. Клинически это проявляется снижением температуры тела, уменьшением боли, ломоты в суставах, костях, мышцах, головной боли.

Одна таблетка аспирина содержит 500 мг действующего вещества — ацетилсалициловой кислоты, что достаточно много. Если выпивать за сутки более 4 таблеток, причем делать это в течение 3-5 дней, то это сильно повысит риск осложнений со стороны желудка и кишечника: разовьются эрозивно-язвенного поражения.

Учитывая соотношения риска и возможной пользы аспирин в дозе 500 мг нецелесообразно применять для симптоматического лечения простуды. Для этой цели лучше использовать более безопасные препараты — парацетамол и ибупрофен.

Аспирин — лучшее средств от похмелья

Что только не применяют в нашей стране для лечения такого распространенного последствия бурных праздников как похмелье. Часто для этой цели прибегают к аспирину.

При этом далеко не всегда соблюдают разрешенную дозу: какие уж тут ограничения, когда плохо и сильно болит голова.

Однако по причине, указанной выше, частый прием этого препарата для купирования абстинентного синдрома нецелесообразен: в данном случае риск осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта выше, чем потенциальная польза. Тем более, что спиртные напитки сами по себе увеличивают риск появления язвы желудка и 12-перстной кишки.

Аспирин нельзя принимать постоянно, так как он вреден для желудка

Ацетилсалициловая кислота — это вещество, которое оказывает антиагрегантное действие. Оно лишает тромбоциты своих свойств, благодаря чему снижается риск тромбозов. Миллионам людей во всем мире этот препарат прописывают для ежедневного приема с целью профилактики тромбообразования и защиты от инсульта и инфаркта.

Естественно, ежедневный прием аспирина оказывает пагубное действие на слизистую оболочку желудка и кишечника. Однако в данном случае эффект напрямую связан с дозой.

Ученые доказали, что максимально эффективная и безопасная доза составляет 75 мг, поэтому с целью профилактики тромбообразования стали специально выпускать таблетки с этой дозировкой.

При отсутствии таковой рекомендуют принимать ¼ стандартной таблетки аспирина 500 мг, однако эта мера должна быть временной, ведь в данном случае человек принимает 125 мг. При первой же возможности стоит приобрести лекарство с оптимальной дозой (Тромбо-Асс, Кардиомагнил и др.).

Существует безопасный аспирин

В случае длительного приема аспирина возрастает риск осложнений со стороны желудка и кишечника. Поэтому для предотвращения этого стали выпускать формы, в которые помимо ацетилсалициловой кислоты, добавляют магния сульфат. По мнению производителей, он делает препарат безопасным для ЖКТ.

Однако, это в какой-то мере лукавство. Аспирин действует, не непосредственно раздражая слизистую и вызывая появление язв и эрозий, а путем блокирования фермента циклооксигеназы в крови. Поэтому безопасного аспирина не бывает в принципе.

Аспирин особенно эффективен в комбинации с витамином С

Существует распространенное мнение, что во время простуды аспирин обязательно необходимо принимать вместе с витамином С или аскорбинкой. Созданы даже особые лекарственные формы, в которых присутствует оба этих соединения.

Однако хочется напомнить, что оба они являются кислотами и при попадании в желудок оказывают крайне негативное действие, если уровень кислотности в нем изначально высок.

Поэтому данная комбинация нежелательна для приема теми, кто страдает от кислотно-зависимых заболеваний (эрозивный гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, язва желудка или 12-перстной кишки). Для профилактики осложнений не стоит принимать их натощак, лучше запивать большим количеством воды или щелочными напитками.

Факты

Аспирин нельзя давать детям до 15 лет

Несмотря на то, что ацетилсалициловая кислота широко применяется для лечения взрослых, в педиатрии она под запретом.

Причина в том, что применение аспирина в качестве препарата для симптоматического лечения вирусных болезней у детей иногда становится причиной так называемой болезни Рейе. Это крайне тяжелое заболевание, которое приводит к тяжелой энцефалопатии и стремительно прогрессирующей острой печеночной недостаточности.

Агрессивное течение и отсутствие каких-либо четких клинических рекомендаций обуславливают высокий процент фатальных исходов: дети погибают в течение считанных суток. Болезнь Рейе возникает не часто, однако именно она послужила основанием для запрета аспирина в педиатрической практике.

Аспирин нельзя принимать в 1 и 3 триместре беременности

В 1 триместре прием аспирина беременной может привести к формированию различных пороков развития у плода. Во 2-ом такой риск снижается по причине появления плацентарного барьера, однако частично препарат его проходит, поэтому для длительного применения он не рекомендуется.

В 3 триместре аспирин может привести к появлению тяжелых пороков почек у плода, преждевременному закрытию артериального протока. Также прием даже профилактических доз (75 мг) может стать причиной достаточно серьезного кровотечения в послеродовом периоде.

Аспирин нельзя принимать кормящим матерям

Ацетилсалициловая кислота — небольшая молекула, которая легко попадает в грудное молоко и вместе с ним в организм младенца. Учитывая, что препарат в педиатрии запрещен, он не должен применяться женщинами в период лактации.

Если возникает жизненная необходимость (профилактика тромбообразования в связи с высоким риском инфаркта или инсульта), рекомендуют переходить на искусственное вскармливание.

Больные бронхиальной астмой должны быть аккуратны с аспирином

Существует особая форма болезни — аспириновая астма. При ней ухудшение состояния, приступы удушья провоцируются приемом любых препаратов из группы нестероидных противовоспалительных. Чаще всего им бывает аспирин, так как он — неселективный в отличие от современных представителей.

И даже если больной астмой реагирует исключительно на пыльцу березы или шерсть кошки, он должен быть предельно внимательным с этими лекарствами и принимать их только тогда, когда в этом есть действительно серьезная необходимость.

Лучше стараться использовать минимально эффективные дозы и настолько редко, насколько это вообще возможно.

Аспирин — один из революционных препаратов современной медицины

Несмотря на все предостережения, аспирин — уникальный препарат, спасающий миллионы жизней. Он был синтезирован более 100 лет назад, и до сих пор ученые не придумали аналога, который смог бы его превзойти.

В грамотных руках доктора — это мощное оружие, однако самолечение может привести к печальным последствиям.

doctor.rambler.ru

от чего помогает и как принимать

Большинство некомпетентных людей нередко задаются вопросом, прием аспирина от чего помогает? Это лекарство относится к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). Он снимает воспалительные процессы, понижает жар и оказывает небольшое анальгетическое действие.

 

Применение при гипертонии

Механизм действия этого медицинского средства заключается в подавлении формирования таких активных веществ, как простагландины. Они имеются почти во всех клетках организма. Эти вещества образуются из жирных кислот. При приеме данного лекарства снижаются воспалительные процессы в различных органах.

Нет достоверных доказательств, что аспирин при повышенном давлении помогает. В отдельных случаях его прием противопоказан. Среди некоторых людей бытует мнение, что он каким-то образом влияет на давление, но он его не повышает и не снижает.

Однако отмечается способность лекарства разжижать кровь. А значит, при высоком внутричерепном давлении данный медикамент окажет существенную помощь. И все благодаря обезболивающим свойствам и тому, что лекарство расширяет сосуды головного мозга.

Помощь при головной и зубной боли

Ацетиловая кислота усмиряет боль, которая в короткие сроки на некоторое время исчезает. Она помогает справиться с некоторыми разновидностями головной боли.

Применение при головной боли

Данное средство прекрасно справляется:

  • с болевым синдромом, связанным с недосыпанием и переутомлением;
  • на начальной стадии приступа мигрени;
  • с головной болью, возникающей при остеохондрозе шейного отдела позвоночника.

Шипучий аспирин УПСА, если сравнивать его с обычными таблетками, имеет главный плюс — это быстрое всасывание. Действующее вещество в нем присутствует в большем количестве. Он оказывает положительное действие при слабой и умеренной головной боли, мигрени, невралгии.

Необходимо иметь в виду, что аспирин Упса облегчает самочувствие человека лишь при появлении болевых ощущений. Средство совершенно бесполезно при продолжительной боли.

Однако необходимо помнить, что главное, для чего предназначен этот препарат, заключается в снижении вязкости крови. А потому разумнее всего принимать средство в случае, если организм человека расположен к образованию тромбов, варикозному расширению вен, атеросклерозу и воспалению геморроидальных узлов. Оно поможет предотвратить появление инфаркта миокарда и инсульта.

В стоматологии нечасто используется данное лекарство. Он может помочь в случае, если зуб ноет несильно. Анальгезирующих компонентов в этом медикаменте очень мало, чтобы он мог справиться с нестерпимым либо сильным болевым синдромом.

Помощь лекарства при простудных заболеваниях

Это лекарственное средство больше всего подходит для лечения острых респираторных и вирусных инфекционных заболеваний. Таблетки влияют на центр, который регулирует температуру организма. Они способны увеличить выделение пота. Именно поэтому лекарство уменьшает температуру, если она высокая, помогает избавиться от лихорадки. Температура мягко, но быстро доходит до нормальных значений.

Применение при простуде

Ацетилсалициловая кислота, обладая противовоспалительным действием, облегчает общее самочувствие заболевшего человека. Отмечается, что после употребления лекарства иммунная система начинает более активно функционировать, увеличивается выработка интерферона. Благодаря этому качеству препарат часто назначается для комплексного лечения вирусных болезней.

Активное действующее вещество, находящееся в таблетках аспирин Упса, намного быстрее и полностью всасываются в организм человека, по сравнению с простой ацетилсалициловой кислотой. К тому же отмечается, что люди лучше его переносят. И поэтому сегодня чаще всего назначают аспирин УПСА для лечения простудных заболеваний.

Аспирин от похмелья

Некоторые люди не знают, как побороть похмелье, имея в своей аптечке данный препарат. Он начинает оказывать свое действие немного спустя после его употребления. Если человек перебрал со спиртным, ацетилсалициловая кислота при похмелье способна облегчить состояние. Лекарство ликвидирует признаки, после его приема организму понадобится совсем мало времени для восстановления.

Этот медицинский препарат после алкоголя:

  1. Разжижает кровь. После этого она начинает лучше циркулировать по организму. В итоге клетки быстрее получают питание в виде глюкозы, а также насыщаются кислородом.
  2. Улучшает концентрацию.
  3. Устраняет воспалительный процесс.
  4. Растворяет мелкие кровяные сгустки, в результате капилляры сосудов начинают лучше функционировать.

Аспирин при похмелье

Аспирин при похмелье помогает справиться с головной болью, причиной которой являются тромбы и сгустки. А под воздействием ацетилсалициловой кислоты они распадаются. Принимая аспирин от похмелья, нужно учитывать, что с интоксикацией он справиться не в состоянии. Лекарство только облегчает общее состояние. Специалисты советуют в таких случаях употреблять аспирин Упса, в котором содержится лимонная кислота. Этот медикамент можно купить в свободной продаже в аптеках. Эта ацетилсалициловая кислота от похмелья действует следующим образом: перерабатывает в организме токсические вещества, которые содержит спиртное.

Главными показаниями считаются:

  • лихорадочное состояние;
  • высокая температура;
  • необходимость разжижения крови.

При одновременном приеме аспирина и алкоголя совместимость невозможна. В итоге могут наступить печальные последствия. Этанол является веществом, которое увеличивает свертываемость крови. Аспирин с алкоголем может привести к кровоизлиянию в мозг. Когда человек находится в пьяном состоянии, сосуды начинают бесконтрольно сужаться и расширяться.

Алкоголь и аспирин несовместимы

Соединять прием ацетилсалициловой кислоты и алкоголя запрещается еще и из-за отрицательного воздействия на желудочно-кишечный тракт. Таблетки могут вызвать такой побочный эффект, как повреждение слизистой желудка. Спиртные напитки также оказывают отрицательное воздействие на ЖКТ. А при одновременном употреблении происходит многократное увеличение побочного действия лекарства. В результате слизистая оболочка испытывает еще большее негативное влияние. При регулярном злоупотреблении их совместным приемом вполне возможно появление язвы или эрозии в желудочно-кишечном тракте, а также внутреннего кровотечения. Такие осложнения проявляются в виде слабости, частых обмороков, пониженного давления и анемии. Длительное необильное кровотечение приводит к непредвиденным результатам, хотя внешне это может не давать о себе знать.

Применение аспирина от прыщей

В наше время ацетилсалициловая кислота используется в косметических целях. Если в маски добавить размельченные таблетки, то можно избавиться от воспаления дермы, акне, открытых и закрытых комедонов. При регулярном использовании можно:

  • убрать красноту;
  • подсушить гнойные прыщики;
  • отбелить пятна, оставшиеся после угрей;
  • прекрасно очистить поры;
  • сделать качественный пилинг.

Необходимо иметь в виду, что такое вроде безобидное лекарство, как аспирин Упса принимается только по назначению лечащего врача.

zdorovnet.ru

Польза и вред аспирина - рассказывает кардиолог А. Обрезан

Польза и вред аспирина — рассказывает кардиолог Андрей Обрезан.

Аспирин — распространенный препарат, вокруг которого ведется много дискуссий и споров.

Точками приложения работы аспирина являются рецепторы на клетках крови, которые называются тромбоциты. От них зависит один из компонентов свертываемости крови в виде слипания между собой. Эти рецепторы как раз блокируются аспирином.

Препарат изначально был синтезирован и применялся для лечения болевого синдрома, повышенной температуры, имел преимущественно противовоспалительное значение. Но в какой-то момент медицинские наблюдения обнаружили у препарата массу иных свойств. И одно из них — блокада слипчивости тромбоцитов между собой и стенками сосудов. Не разжижение крови, как неправильно воспринимается в быту. В результате приема аспирина улучшается текучесть элементов крови, снижается свертываемость.

к оглавлению ↑

Польза аспирина

  • Основное направление использования аспирина — предотвращение тромбообразование при сердечно-сосудистых патологиях.
  • Снижения температуры.
  • Снижение болевого синдрома.
  • Возможно, профилактика онкологических заболеваний. Правда, сведения противоречивы. Появились исследования, которые не подтверждают значимого влияния этого препарата в отношении онкопрофилактики.

На сегодня в медицине сложилось двойственное положение вещей в плане профилактики. Аспирин четко показывает свою эффективность в плане профилактики вторичной. То есть, когда уже есть диагноз ИБС, инфаркт, инсульт, атеросклероз. Но что касается первичной профилактики (предупреждения этих состояний), многолетние исследования не показывают его эффективность. А если она и есть, то ее цена — провокация внутренних кровотечений.

к оглавлению ↑

Вред аспирина

Это одно из побочных свойств аспирина, равно как и других противовоспалительных препаратов, которые действуют на т.н. защитный простагландиновый механизм ЖКТ и провоцируют язвообразование.

Баланс пользы и вреда таков, что надо в первую очередь опасаться желудочных кровотечений, чем возможных сердечно-сосудистых осложнений. Если нет диагноза сердечно-сосудистых отклонений, принимать аспирин скорее не нужно, чем нужно. Это подтверждено исследованиями 2018 г. компаний Ascend и Arrive — риски кровотечений превышают возможную пользу.

Андрей Обрезан про вес и сердечно-сосудистую систему человека

Для предотвращения поражения слизистой оболочки желудка аспирином назначаются дополнительные препараты (ингибиторы протонной помпы).

Кстати, убеждение, что плохая диета и нерегулярное питание в большей степени провоцируют эрозионные поражения ЖКТ, язвообразование и кровотечения, не совсем верно. Гораздо в большей степени играют роль нарушение иннервации, питания клеток и баланса факторов агрессии (кислотность) и защиты (простагландины) за счет стрессов. Хотя употребление большого количества специй и других раздражающих продуктов может играть свою отрицательную роль.

к оглавлению ↑

Аспирин и инсульт

Инсульт — инфаркт мозга, омертвение тканей головного мозга из-за нарушения кровоснабжения. Еще есть геморрагические инсульты, от разрыва сосуда. Здесь аспирин будет играть отрицательное, провокационное значение.

Аспирин противопоказан больным с гипертонической болезнью, пока у них не отрегулировано АД. Потому что если сосуд разорвется, то кровотечение будет более существенным, т.к. кровь не будет сворачиваться.

Большая часть инсультов имеет кардиологическую природу происхождения: либо сердечную, либо сосудистую. Аспирин призван предотвращать образование микротромбов, но он не будет значимо решать вопрос тромбообразования в сердце. Потому что тромбообразование в сердце в больше степени имеет механизмы не агрегации (слипания), а коагуляции (свертывания). А, значит, нужны антикоагулянты.

к оглавлению ↑

Дозировка аспирина

Противовоспалительное действие аспирина — дозировка 500 мг, а антислипчивость — 75 — 125 мг.

Исследования показали, что дозировки 75-250 мг имеют приблизительно одинаковые профилактические эффекты. До 75 мг эффект снижается, выше 250 мг — не повышается.

Дорогой или дешевый аспирин: что выбрать?

Вообще, правильно говорить ацетилсалициловая кислота. А уже она может иметь разные торговые наименования: аспирин, тромбо асс, кардиомагнил и т.д. Тромбо асс и Кардиомагнил, например, прошли клинические испытания, имеют удобную дозировку. Однако, исследования показали, что между четвертинкой отечественного аспирина 500 мг (125 мг) и другими торговыми наименованиями той же дозировки нет существенной разницы.

к оглавлению ↑

Аспирин в оболочке

На рынке долгое время существовали формы покрытого аспирина, кишечнорастворимого. Основной аргумент к покупке был связан с отсутствием провокации действия аспирина на стенки желудка. Но, к сожалению, негативное побочное действие аспирина не связано непосредственно с химическим прожиганием слизистой оболочки желудка ацетилсалициловой кислотой. Когда ацетилсалициловая кислота всасывается, она подавляет защитные простагландины. При этом ослабляется противодействие соляной кислоте. И не имеет значения, где аспирин всасывается.

к оглавлению ↑

Аспирин при инфаркте миокарда

Если есть подозрение на инфаркт миокарда, применяется доза 300 мг. И таблетку надо обязательно разжевать, чтобы улучшить усвоение, биодоступность.

Аспирин и диабет

Макроангиопатия — одно из осложнений диабета — атеросклероз на фоне течения диабета. При диабете нарушаются не только углеводный (сахарный) обмен, но и белковый и жировой. А раз жировой обмен нарушается, повышается холестерин. Липиды низкой плотности формируют бляшку и провоцируют атеросклероз, ИБС, цереброваскулярную болезнь.

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) многократно меняло свою позицию, применять или не применять аспирин при сахарном диабете. На самом деле аспирин будет работать, если есть поставленный диагноз сужения сосудов. В том числе ИБС, атеросклероз сосудов нижних конечностей, цереброваскулярная болезнь, инсульт, инфаркт. Подозрение на наличие атеросклеротического сужения у пациента с сахарным диабетом может быть основанием для назначения аспирина.

Эндокринолог Евгения Патракеева про здоровье и диабет

к оглавлению ↑

Установившиеся рекомендации:

если сужение более 50% — применять,

при сужении 30-50% — неоднозначно,

сужение менее 30% — скорее нет, чем да.

Про холестерин

Если существует тенденция к сужению сосудов, нужно снижать холестерин. Существуют уколы, которые можно колоть 1 раз в месяц, и они будут держать холстерин в норме. Разрабатываются препараты, которые можно будет колоть 1 раз в полгода.

Холестерин также имеет свою пользу и вред. Из него синтезируются все половые гормоны мужчин и женщин. Когда холестерин снижается, половых гормонов становится меньше.

Также есть заболевания, при которых снижение холестерина нежелательно. Например, 3-4 функциональные классы сердечной недостаточности, когда сердцу не хватает субстрата для сократимости.

Холестерин в яйцах. Польза или вред?

к оглавлению ↑

Выводы

  1. В рамках чистых сосудов, отсутствия их ишемия-атеросклеротического сужения, когда не было инсультов и инфарктов, с аспирином надо быть очень осторожным. В первичной профилактике он не имеет должного результата.
  2. Если человек занимается первичной профилактикой, принимая аспирин, его ни в коем случае нельзя резко отменять. Т.к. организм привык работать в таком режиме. Резкая отмена повышает вероятность возникновения кардиологических проблем на 30%. У препаратов по снижению артериального давления можно, добившись результата, попробовать снизить дозу до минимальной. А аспирин и статины во вторичной профилактике назначаются на всю жизнь. Вот почему целесообразно бывает отсрочить этот момент.
  3. При первичной профилактике аспирин отменяется за неделю до операции, чтобы не было кровотечений, и через некоторое время вновь назначается. Но у любого сердечно-сосудистого больного операция должна быть проведена на аспирине, чтобы не спровоцировать инфаркт миокарда.
  4. Аспирин не профилактирует образование внутрисердечных тромбов.

Помните, нельзя самостоятельно назначать себе лекарственные препараты. Найдите себе врача, которому будете доверять.

к оглавлению ↑

Видео

Материал подготовлен на основе разведопроса Сергея Ивановского с кардиологом Андреем Обрезаном.

help-yourself.ru

Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота: фармакодинамика, фармакокинетика. Применение: примеры.

А. П. Викторов,

Государственный фармакологический центр МЗ Украины,

Национальный научный центр «Институт кардиологии имени Н.Д. Стражеско» АМН Украины, г. Киев

В настоящее время к безрецептурным нестероид­ным противовоспалительным средствам (НПВС), или анальгетикам-антипиретикам, относят три основных препарата: парацетамол, ацетилсалициловую кислоту (АСК) и ибупрофен. В такой последовательности эти ле­карственные средства (ЛС) приведены в рекомендаци­ях Всемирной организации здравоохранения (1993), ко­торые основываются на оценке соотношения эффектив­ность/безопасность (польза/риск).

АСК является наиболее давно используемым НПВС. Она была введена в клиническую практику в 1899 г. и до настоящего времени остается прототипом анальгетиков-антипиретиков. При проведении клини­ческих испытаний АСК нередко служит стандартом, по которому оценивают эффективность и переносимость других НПВС.

Фармакодинамика

АСК обладает уникальным действием: она необрати­мо ингибирует простагландин^/Н-синтазу (циклооксигеназу [ЦОГ]) путем ацетилирования активного центра фермента, вследствие чего для восстановления актив­ности фермента нужен синтез новых его молекул. Се­годня достоверно известно, что АСК модулирует син­тез простагландинов путем необратимого ингибиро­вания ЦОГ-1 (в том числе и в тромбоцитах) на срок до 7-10 сут и в меньшей степени ЦОГ-2. При этом проис­ходит угнетение синтеза простагландинов, тромбоксанов (особенно тромбоксана А2, усиливающего агрега­цию тромбоцитов и вызывающего выраженную вазоконстрикцию) и простациклинов (обладающих антиадгезивным свойством). В результате блокирования про­являются три эффекта препарата: антитромботический, анальгезирующий и противовоспалительный.

Фармакодинамика АСК зависит от суточной дозы этого ЛС:

  • низкие дозы (75-325 мг) вызывают торможение агре­гации тромбоцитов;
  • средние дозы (1500-2000 мг) оказывают анальгезирующее и жаропонижающее (антипиретическое) действие;
  • высокие дозы (4000-6000 мг) оказывают противо­воспалительный эффект.

Снижение адгезивной способности тромбоцитов происходит вследствие необратимой инактивации ЦОГ тромбоцитов и предотвращения таким образом синте­за тромбоксанов. Поскольку тромбоциты лишены ядра, они не могут синтезировать фермент de novo (как это делают истинные, ядерные клетки) и возобновление об­разования тромбоксанов возможно только после выхо­да нового пула тромбоцитов в кровяное русло (продол­жительность жизни тромбоцита 8 дней). Таким обра­зом, непрерывного подавления функции тромбоцитов легко достичь при помощи низких доз ЛС.

Анальгетическое действие АСК выражено слабее, чем у некоторых других ЛС (например, кодеина), в свя­зи с кратковременностью подавления активности ЦОГ. Возникающая анальгезия связана как с центральным, так и с периферическим действием ЛС. АСК наиболее эффективна при умеренной боли соматического проис­хождения, не уступая при этом по анальгетическому эф­фекту представителям новых генераций НПВС (табл. 1).

Жаропонижающее действие НПВС связано с инакти­вацией ЦОГ и последующим нарушением синтеза про­стагландинов, простациклина и тромбоксанов. При сни­жении продукции простагландинов уменьшается их пирогенное влияние на центр терморегуляции в гипота­ламусе, вследствие чего восстанавливается нормаль­ная активность нейронов. Снижение температуры тела происходит за счет усиления теплоотдачи в результате расширения сосудов кожи и потоотделения. АСК не по­нижает температуру тела, повысившуюся из-за физиче­ской нагрузки или перегрева, и не влияет на нормаль­ный температурный режим организма.

В суточной дозе свыше 4000 мг АСК усиливает экс­крецию мочевой кислоты (урикозурическое действие). При назначении АСК в более низких дозах (< 2000 мг/ сут) выведение уратов задерживается, поэтому у боль­ных с подагрой возникает опасность ухудшения состо­яния. Высокие дозы АСК (5000 мг/сут) вызывают протромбинемию, возможно, вследствие конкуренции между салицилатом и витамином К.

Для отравления препаратами АСК характерна сти­муляция дыхания, которая возникает вследствие непо­средственного влияния на дыхательный центр, а также опосредованного на увеличение продукции СО2. При этом возникают метаболические расстройства, что име­ет важное значение для понимания механизмов инток­сикации и ее лечения при передозировке АСК.

АСК в плазме крови быстро гидролизуется до сали­циловой кислоты. Последняя также обладает противо­воспалительным действием, но проявляет дополнительную активность, оказывая значительное влияние на дыхание, промежуточный метаболизм и кислотно­щелочное равновесие; кроме того, как и АСК, она силь­но раздражает слизистую оболочку желудка.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция АСК и ее препара­тов из желудочно-кишечного тракта происходит быстро и полностью. Максимальный уровень концентрации в плаз­ме крови достигается через 10-20 мин. Степень связыва­ния с белками плазмы крови зависит от концентрации и составляет 49-70%. АСК на 50% метаболизируется при первом прохождении через печень. Метаболитами АСК являются глицинконъюгатсалициловая и гептизиновая кислоты, а также глицинконъюгат. При низких терапевти­ческих дозах (антитромботический эффект сохраняется в течение 24-48 ч и удерживается до 7-10 сут) эта реакция протекает в соответствии с кинетикой первого порядка, с периодом полувыведения (Т1/2) около 4 ч, однако при бо­лее высоких терапевтических дозах и передозировке на­ступает насыщение конъюгации, т. е. элиминация салици­ловой кислоты подчиняется кинетике нулевого порядка. При этом большая часть ЛС в крови находится в виде салицилата, выведение которого из организма является основ­ной проблемой при передозировке АСК.

Оптимальную постоянную концентрацию препара­тов АСК в плазме можно поддерживать, принимая их каждые 6 ч внутрь, но при повторном приеме в высоких дозах появляется риск накопления АСК в количествах, токсичных для организма (шум в ушах служит серьез­ным предупредительным симптомом).

АСК выделяется с мочой, преимущественно в виде метаболитов (Т1/2 15-20 мин). Это ЛС проникает через гематоэнцефалический барьер, определяется в груд­ном молоке и синовиальной жидкости.

Применение АСК

Простудные заболевания

Первыми препаратами для лечения лихорадки были салицилаты, сначала растительного происхождения (кора ивы, листья мирта). Разработка уже более 100 лет назад в лаборатории компании «Вауег» синтетическо­го препарата Аспирин эффективного жаропонижаю­щего, анальгетического и противовоспалительного ЛС стала одним из символов и значительным достижени­ем эпохи органического синтеза, принесшим миру мно­го новых ЛС, которые спасли миллионы жизней. Это ЛС и сегодня остается одним из самых применяемых НПВС. По частоте использования препараты АСК занимают ведущее место как в Украине, так и во всем мире. Ни в одной стране не введены ограничения для медицин­ского назначения АСК-содержащих препаратов (как по рекомендациям врачей, так и в рамках ответственного самолечения). Этому способствуют более чем вековой опыт применения этого ЛС, его надежность и предска­зуемость результатов лечения.

В настоящее время установлены механизмы действия АСК на симптомы простудных заболеваний и в первую очередь на высокую температуру тела (гипертермию).

Лихорадка (лат. febris) неспецифический типовой патологический процесс, одним из признаков которого является изменение терморегуляции и повышение тем­пературы тела, вследствие чего в организме происхо­дят важные процессы, характерные для инфекционной патологии:

  • стимуляция иммунитета, ускорение процессов антителообразования, активация фагоцитоза;
  • повышение ферментативной активности, обеспече­ние энергетической эффективности различных про­цессов при минимальных расходах энергии;
  • усиление дезинтоксикационной функции печени и других органов;
  • подавление активности возбудителей инфекции;
  • активация стрессовой реакции развитие общего адаптационного синдрома.

В зависимости от степени повышения температуры тела лихорадку подразделяют на субфебрильную (до

  • °С), слабую (до 38,5 °С), умеренную (фебрильную, до
  • °С), высокую (пиретическую, до 41 °С) и чрезмерную (гиперпиретическую, свыше 41 °С). Гиперпиретическая лихорадка опасна для жизни, особенно у детей и лиц с тяжелыми хроническими заболеваниями (сердечно­сосудистыми, эпилепсией и др.).

Во время повышения температуры тела может на­ступить нарушение терморегуляции перегревание, имеющее центральное происхождение. Если лихорад­ка это защитный процесс, то перегревание повреж­дающий. Отрицательное влияние высокой температуры тела проявляется сдвигами со стороны различных функ­циональных систем организма, а также процессов мета­болизма (углеводного, жирового, электролитного и др.).

Как указывалось выше, препараты АСК не влияют на нормальную или повышенную вследствие перегре­вания (тепловой удар) температуру тела. Однако эти ЛС быстро и эффективно снижают температуру тела при лихорадке. Для безопасного их применения необхо­димо учитывать несколько факторов. АСК эффектив­ный антипиретик, однако ее не следует назначать детям до 12 лет без тщательной оценки соотношения польза/ риск. Это связано с риском развития синдрома Рея редко встречающегося, но опасного и зачастую угрожа­ющего жизни острого состояния, проявляющегося эн­цефалопатией (вследствие отека головного мозга) и гепатозом. Синдром Рея может возникать у детей на фоне лечения лихорадки вирусного происхождения (грипп, корь, ветряная оспа) препаратами, содержащими АСК. Эта информация содержится в инструкциях по приме­нению всех препаратов АСК, поэтому следование им яв­ляется залогом безопасного лечения.

У взрослых прямым показанием для купирования лихорадки считается температура тела свыше 39 °С, а у пациентов с тяжелой сопутствующей патологией свы­ше 38 °С. Снижение температуры тела при менее высо­ких показателях может нарушить развитие иммунного ответа на инфекцию.

В последние годы пристальное внимание иссле­дователей обращено на выявленную способность АСК влиять на специфический белок фактор транскрип­ции NF-kB, принимающий участие в развитии опухолей, ревматоидного артрита, ВИЧ-инфекции. Ведутся иссле­дования возможности использования АСК при лечении опухолей за счет ее влияния на упомянутый фактор. Это же свойство подтолкнуло к изучению влияния этого ЛС на репродукцию вируса гриппа. В исследовании I. Mazur еt al. (2007) было показано, что Аспирин действительно подавляет репродукцию вируса гриппа как in vitro, так и in vivo за счет угнетения NF-kB. Это исследование одно из многих, открывающих новую веху в изучении меха­низмов действия упомянутого препарата на молекуляр­ном уровне.

Кроме повышенной температуры тела, большинство простудных заболеваний могут сопровождаться други­ми неприятными симптомами: болью в горле, заложен­ностью носа, ринореей и слезотечением, мышечной бо­лью. При вышеуказанных состояниях эффективность препаратов АСК уже давно известна врачам и пациен­там. Для оптимального контроля симптомов простуды используются комбинированные препараты АСК и дру­гих ЛС с целью комплексного воздействия на организм больного.

Боль

Врач любой специальности сталкивается с пробле­мой боли. Часто с ней сталкиваются также провизоры и фармацевты, к которым с вопросом обезболивания об­ращаются посетители аптек. Особенным спросом поль­зуются безрецептурные анальгетики для купирования острой или хронической боли малой или средней интен­сивности, которая не заставляет обратиться к врачу. Од­нако следует напомнить, что купирование более тяжелых форм боли без предварительной консультации с врачом несет серьезную опасность, поскольку может маскиро­вать угрожающие жизни патологические состояния.

При обращении в аптеку или к врачу пациенты часто предъявляют жалобы с указанием части тела, где локали­зуется боль: головная, зубная, суставная, боль в мышцах.

Головная боль

Головная боль один из самых распространенных симптомов, с которыми встречаются врачи. Известно более 40 заболеваний, при которых головная боль мо­жет быть единственным или ведущим проявлением. Она может носить разный характер и локализоваться в различных областях головы в зависимости от вызвав­ших ее причин. Головная боль является признаком та­ких угрожающих патологических состояний, как гипер­тоническая болезнь, опухоль головного мозга, менин­гит, энцефалит и др., при которых самолечение недопу­стимо. Однако есть несколько классических причин го­ловной боли, при которых применение препаратов АСК эффективно и целесообразно.

Мигрень рецидивирующая головная боль пуль­сирующего характера, развитие которой связывают со спазмом и расширением артерий головного мозга. Обычно боль бывает односторонней, однако от присту­па к приступу может переходить с одной стороны голо­вы на другую. У детей головная боль чаще двусторонняя и локализуется в лобной области. В большинстве случа­ев мигрень впервые возникает в возрасте 10-30 лет. На­чало приступа может предвещаться аурой своеобраз­ными стереотипными ощущениями, возникающими не­посредственно перед болевым приступом: мелькание перед глазами, вспышки света, искажение восприятия окружающего мира, онемение конечностей, неприят­ные ощущения в животе и др., однако приступ может на­чинаться и внезапно. Мигрень достаточно сильно сни­жает качество жизни пациентов и их трудоспособность, заставляя постоянно жить в страхе возникновения но­вого приступа.

Мигрень считают женской болезнью, т. к. особенно часто она возникает у женщин 18-45 лет. Тем не менее этим недугом нередко страдают и мужчины.

В настоящее время для купирования присту­па мигрени применяют большое количество ЛС, сре­ди которых значительное место отводится агонистам 5-НТ-рецепторов триптанам. Эти ЛС хорошо купи­руют мигренозную боль, но имеют два основных не­достатка: ограниченное применение у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями и высокую сто­имость. Поэтому постоянно происходит внедрение но­вых ЛС для лечения мигрени. Одними из них являют­ся препараты АСК. Так, в 2007 г. на XIII Международном конгрессе по головной боли в Стокгольме за исследо­вания, доказавшие эффективность препарата Аспирин при мигрени, был удостоен премии профессор ГансКристоф Динер (Hans-Christoph Diener), эксперт в обла­сти изучения головной боли и директор неврологиче­ской клиники при Эссенском университете в Германии.

Механизм анальгетического действия АСК при ми­грени до конца не выяснен. Считается, что она оказыва­ет комбинированное действие: периферическое (бло­када ЦОГ) и центральное (торможение передачи боле­вых импульсов в спинном мозге). В настоящее время также рассматривается теория о блокировании эндотелийрелаксирующего фактора (моноокиси азота), что вызывает сужение сосудов (эффект, обратный примене­нию нитратов при ишемической болезни сердца). Таким образом, Аспирин эффективное, безопасное и доступ­ное ЛС при мигрени может служить препаратом, с ко­торого следует начинать купировать приступ, а перехо­дить на триптаны целесообразно в случае недостиже­ния выраженного обезболивающего эффекта.

Многие пациенты страдают также от психогенной головной боли, возникающей при психическом и физи­ческом напряжении, тревожных состояниях и депрес­сии. Чаще всего ее вызывают повышенные нагрузки, хронический стресс, усталость, острые эмоциональные переживания, избыточное употребление алкоголя, ку­рение факторы, уже ставшие обычными в жизни со­временного человека. Болевой синдром нередко воз­никает вследствие неправильного положения тела при сидячей работе, неудобной позы во время сна, а также при длительном прищуривании, сжимании зубов, упо­треблении жевательных резинок. При этом больные жа­луются на ноющую или давящую головную боль, обычно диффузную или локализованную в затылочной, височ­ной или лобной областях и почти всегда двустороннюю.

Лечение психогенной головной боли сопряжено с определенными проблемами. Для успешной терапии необходимо устранить неправильные психологиче­ские стереотипы поведения пациента. Однако ситуацию усложняет то, что у многих людей, страдающих от это­го вида головной боли, есть клинические признаки де­прессии, и без адекватной терапии антидепрессантами помочь им практически невозможно.

В любом случае не стоит терпеть головную боль, ведь это усугубляет неприятные эмоциональные пере­живания и может приводить к усилению или закрепле­нию стереотипного ее появления в ответ на любое пси­хологическое напряжение. В этой ситуации Аспирин и другие препараты АСК будут очень уместны. Для усиле­ния анальгезирующего эффекта можно рекомендовать пациентам провести самостоятельный массаж височ­ной области, мышц шеи, растирание кончиками паль­цев кожи волосистой части головы. К выяснению психо­логических проблем стоит переходить после купирова­ния боли.

Головная боль может также проявиться при про­студных заболеваниях, и применение препаратов АСК в целях купирования этого симптома уже давно ста­ло классическим способом лечения, тем более что они также оказывают жаропонижающее и противовоспали­тельное действие.

Зубная боль

Аспирин способен устранять зубную боль или умень­шать ее выраженность, поэтому его можно рекомендо­вать как анальгетик и в данном случае. Однако следу­ет подчеркнуть необходимость немедленного обраще­ния к специалисту (независимо от эффекта препарата), поскольку постоянный прием анальгетика без адекват­ной стоматологической помощи может привести к поте­ре зуба или развитию серьезных осложнений.

Боль в суставах и мышцах

Острая, хроническая или часто повторяющаяся боль в суставах, костях и мышцах нередкое явление у взрослых. Особенно часто она беспокоит людей пожи­лого возраста. В патогенезе такой боли большую роль играют механические факторы (перегрузка суставов, особенно больного или поврежденного; растяжение сухожильно-связочного аппарата), воспаление синови­альной оболочки, микроциркуляторные расстройства; обменные нарушения в костях, развитие в суставах вос­палительных и дегенеративных изменений. Вследствие этих процессов в тканях суставов накапливаются био­логически активные вещества (тканевые протеазы, кинины, простагландины, гистамин, серотонин), которые раздражают болевые рецепторы (ноцицепторы), рас­положенные по всему телу, за исключением головного мозга, и дают начало ощущению боли. Болевых рецеп­торов в синовиальной оболочке, хряще и менисках нет, однако боль в суставах у людей разного возраста наибо­лее часто связана с изменениями в околосуставных тка­нях, богато снабженных ноцицепторами.

Клинические проявления ревматических заболе­ваний различны, однако есть и характерные так на­зываемый суставной синдром: выраженная длитель­ная боль, местное воспаление, проявляющееся отечно­стью и повышенной температурой кожи над поражен­ным суставом, изменение его формы из-за отека около­суставных тканей и патологических тканевых разраста­ний, ограничение движения в суставе и, как следствие, нарушение его функции. Воспаление наиболее рас­пространенный типовой патологический процесс, ле­жащий в основе клинических проявлений ревматологи­ческих болезней.

Все средства группы НПВС, в т. ч. АСК, эффективны для устранения боли и воспаления при упомянутой па­тологии, однако следует акцентировать внимание на опасности самолечения и на необходимости консульта­ции с врачом при длительной и интенсивной боли в су­ставах, особенно если это сопровождается их деформа­цией либо выраженным отеком.

Препараты АСК быстро и эффективно устраняют воспаление и боль при травме или растяжении, а так­же болевые ощущения в мышцах при гриппе и других острых респираторных вирусных инфекциях, радикули­те, ушибах.

Патологическая боль

Отдельно необходимо остановиться на патологиче­ской боли состоянии, когда боль становится самостоя­тельной формой болезни. В основе современных взгля­дов на патогенез боли лежит теория нейроматрикса, со­гласно которой все качественные характеристики боле­вого ощущения генерируются в головном мозге, а пери­ферические стимулы представляют лишь неспецифиче­ские триггеры. Это означает, что сигналы о поврежде­нии передаются в центральную нервную систему, где на основании прошлого опыта болевых переживаний, со­циального стереотипа, функционального состояния ор­ганизма формируется болевое ощущение, которое и воспринимает человек.

При положительной болевой стимуляции нормаль­ные чувствительные нейроны становятся гипервозбудимыми, в них появляются участки аномальной ак­тивности. Такая активность приводит к образованию в нервных окончаниях серотонина, простациклинов, лейкотриенов, цитокинов, брадикинина. Все эти био­логически активные вещества значительно усилива­ют и поддерживают периферическую болевую стиму­ляцию. Такой патологический процесс называется ней­рогенным воспалением. Болевые ощущения могут воз­никать даже при незначительном раздражении тканей всех висцеральных органов, что характерно для боль­ных с хроническими дегенеративными заболеваниями костно-мышечной системы, синдромом раздраженного кишечника и др.

Усиление потока импульсов в центральной нерв­ной системе приводит к центральной сенситизации, что переводит патологический процесс на новый уровень развития, обусловливает появление виртуальных боле­вых ощущений без наличия раздражителя и, как след­ствие, резко ухудшает качество жизни пациентов. Пре­параты АСК действуют на первые два звена хрониче­ской боли ослабляют периферическую ноцицепцию и связанную с ней периферическую сенситизацию нерв­ной системы. Поэтому они показаны для терапии пато­логической боли, а также для снижения вероятности возникновения этого состояния в связи с несвоевре­менным и неадекватным купированием хронического болевого синдрома.

Препараты АСК эффективны при боли малой или средней интенсивности, особенно воспалительного генеза. Применение АСК, равно как и другого анальгети­ка, устраняет лишь симптомы, но не причину заболева­ния, поэтому появление болевых ощущений является сигналом о необходимости скорейшего медицинского обследования. Эти препараты не рекомендуется приме­нять при заболеваниях пищеварительного тракта, по­дагре, гемофилии или других нарушениях свертывания крови, при приеме антикоагулянтов, повышенной чув­ствительности к АСК.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

Лидирующее положение в общей структуре забо­леваемости и смертности во всем мире уже несколько десятилетий занимают сердечно-сосудистые заболева­ния. По данным Всемирной организации здравоохране­ния, продолжительность жизни людей в разных странах на 50% определяется заболеваемостью органов крово­обращения, поэтому вопрос профилактики этой пато­логии является одним из важнейших в современной ме­дицине.

Вторичная профилактика

Препараты АСК, в частности Аспирин, на протяже­нии многих лет остаются золотым стандартом профи­лактики осложнений сердечно-сосудистых заболева­ний у больных разных групп повышенного риска. Клю­чевую роль в развитии этих заболеваний играют про­цессы тромбообразования. Это определяет уникаль­ность фармакотерапевтического действия препаратов АСК, отличающего их от других ЛС статинов и ингиби­торов ангиотензинпревращающего фермента, которые назначают при дислипидемии, артериальной гипертен­зии, систолической дисфункции левого желудочка и пр. Антитромботическая терапия в целом оказывает се­рьезное благоприятное воздействие на здоровье мил­лионов людей во всем мире. Применение соответству­ющих препаратов для большинства больных становит­ся пожизненным, поэтому к их эффективности и безо­пасности необходимо предъявлять самые высокие тре­бования, ведь от этого зависит жизнь пациентов.

Эффективность антитромботического эффекта АСК доказана в большом количестве международных иссле­дований. Так, в Antiplatelet Trial Collaboration (ATC, 1994) было выявлено, что у пациентов группы высокого риска длительная антитроботическая терапия (Аспирин по 75-325 мг/сут) снижает показатели относительного ри­ска смерти вследствие сосудистых причин на 25%, ча­стоту нелетального инфаркта миокарда на 30%, не­летального инсульта на 25%. В этом же исследовании было установлено, что в каждой группе риска абсолют­ная польза от антитромботической терапии значитель­но превышала потенциальный риск развития геморра­гических осложнений.

В другом масштабном исследовании ISIS-2 (Second International Study of Infarct Survival, 1988) было выяв­лено, что применение препарата Аспирин эффективно при остром инфаркте миокарда. В этом исследовании пациентам с острым инфарктом миокарда, кроме вве­дения стрептокиназы, проводили терапию препаратом Аспирин. При монотерапии была отмечена сходная эф­фективность обоих упомянутых ЛС. В группе пациентов, получавших комбинированную терапию, количество неблагоприятных исходов уменьшилось на 42%. Также установлено, что при ранней терапии Аспирином сни­жается риск осложнений после аортокоронарного шун­тирования (Mangano et al., 2002).

И наконец, в наиболее крупном на сегодня метаана­лизе рандомизированных клинических испытаний ка­сательно эффективности применения АСК у пациентов с высоким риском развития осложнений (Antithrombotic Trialists Collaboration, 2002) были обобщены данные 287 исследований, в которых принимали участие более 135 тыс. больных. Было выявлено, что снижение кардио­васкулярного риска при применении различных антитромботических препаратов составило 22%. Доля пре­парата Аспирин среди них составляла 63,5%, а это по­зволяет сделать вывод, что именно благодаря его при­менению у большинства пациентов удалось достичь та­ких хороших результатов.

Первичная профилактика

Важной проблемой является применение препа­ратов АСК (Аспирина и др.) в первичной профилакти­ке хронической коронарной патологии. Широкое вне­дрение практики первичной профилактики ишемиче­ской болезни сердца в разных странах позволило сни­зить смертность вследствие сердечно-сосудистых забо­леваний приблизительно на 25% в течение последних 30 лет. Основное значение в первичной профилакти­ке уделяется устранению факторов риска: отказу от ку­рения, нормализации показателей артериального дав­ления, борьбе с гиперхолестеринемией и ожирением. Применение препаратов АСК у пациентов группы по­вышенного риска развития сердечно-сосудистых забо­леваний может значительно снизить частоту основных кардиоваскулярных событий. В то же время целесоо­бразность использования препарата Аспирин в первич­ной профилактике у пациентов с более низким риском сосудистых осложнений требует соотнесения пользы и риска проведения такой терапии. Достаточное коли­чество данных по применению этого ЛС с целью пер­вичной профилактики сердечно-сосудистых заболева­ний было получено по завершении пяти крупных кон­тролируемых исследований: Physicians Health Study, British Doctors Study, Thrombosis Prevention Trial (TPT), Hypertension Optimal Treatment Study (HOT) и Primary Prevention Project (PPP).

В исследование ТРТ были включены 5499 мужчин в возрасте 45-69 лет с высоким риском развития ишеми­ческой болезни сердца. Пациенты принимали Аспирин с целью профилактики более 5 лет. Согласно получен­ным данным, в сравнении с плацебо под воздействием терапии АСК риск развития хронической коронарной патологии снизился на 22%, мозгового инсульта на 31%. Частота случаев нелетального инфаркта миокар­да снизилась с 9,0 до 5,8%, летального практически не изменилась, тромботического инсульта снизилась на 44%. В исследовании НОТ было установлено, что в груп­пе пациентов с артериальной гипертензией в возрас­те 50-80 лет применение препарата Аспирин в допол­нение к антигипертензивной терапии привело к сниже­нию частоты основных сердечно-сосудистых событий и смертности вследствие них, при этом риск развития ин­фаркта миокарда снизился на 36%.

Двойное слепое плацебо-контролируемое исследо­вание Physicians Health Study проводилось в США сре­ди 22 тыс. врачей-мужчин в возрасте 40-80 лет в тече­ние 5 лет. Аспирин назначали в дозе 325 мг через день. Согласно результатам, не было отмечено статистически значимого влияния препарата на общую и сердечно­сосудистую смертность, в то же время риск развития не­летального инфаркта миокарда снизился на 44%. Сле­дует также отметить, что эффект препарата был выше у лиц с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, у курящих и ведущих малоподвижный образ жизни.

В исследовании British Doctors Study приняли уча­стие более 5 тыс. врачей-мужчин в возрасте 50-78 лет, период наблюдения составил 6 лет. Две трети испыту­емых получали Аспирин в дозе 500 мг/сут, у остальных этот препарат не применяли. В упомянутом исследова­нии Аспирин не оказал достоверного влияния на об­щую и сердечно-сосудистую смертность, а также на ко­личество случаев инфаркта миокарда. Однако частота транзиторных ишемических атак у получавших Аспи­рин была достоверно ниже.

Результаты недавнего крупного рандомизированно­го исследования Women’s Health Study позволили не­сколько по-новому оценить возможности первичной профилактики сосудистых событий у женщин. В иссле­довании участвовали около 40 тыс. практически здо­ровых женщин в возрасте от 45 лет, которым назнача­ли Аспирин в дозе 100 мг через день или плацебо на протяжении 10 лет наблюдения. Аспирин не влиял на риск развития летального и нелетального инфаркта ми­окарда, а также на смертность вследствие сердечно­сосудистых причин. В то же время назначение этого препарата привело к снижению риска развития первич­ного инсульта на 17% (в основном за счет ишемическо­го), а транзиторных ишемических атак на 22%. Частота желудочно-кишечных кровотечений в группе пациен­тов, получавших Аспирин, была выше, чем в группе пла­цебо (4,6 и 3,8% соответственно). Применение этого ЛС у женщин старше 65 лет привело к статистически зна­чимому снижению риска развития основных сердечно­сосудистых событий на 26%, ишемического инсульта на 30%, инфаркта миокарда на 34%. Интересно отме­тить, что подгруппа лиц старше 65 лет составляла около 10% принявших участие в исследовании женщин, одна­ко на ее долю приходилось не менее трети всех сосуди­стых событий. Учитывая то, что большинство участниц были достаточно молодого возраста, с низким риском развития инфаркта миокарда, можно предполагать, что при участии в исследовании большего количества жен­щин старшего возраста были бы получены еще более убедительные результаты.

Таким образом, первичная профилактика сердечно­сосудистых заболеваний с помощью препаратов АСК показана лицам с высокой степенью риска развития упомянутой патологии. В остальных случаях целесоо­бразность такого применения решается врачом инди­видуально, исходя из соотношения польза/риск.

Cахарный диабет

Американская диабетологическая ассоциация (American Diabetes Association ADA) рекомендова­ла в 1999 г. для вторичной профилактики заболеваний крупных сосудов у больных сахарным диабетом приме­нение АСК (80-325 мг/сут). Более того, ADA рекоменду­ет АСК в качестве препарата для первичной профилак­тики у пациентов с классическими факторами риска, та­кими как отягощенный семейный анамнез по ишемиче­ской болезни сердца, курение, артериальная гипертен­зия, избыточная масса тела (> 120% от идеальной массы тела), отклонение от нормы показателей липидов в кро­ви. Кроме того, назначение АСК больным сахарным диа­бетом способствует профилактике осложнений заболе­вания. Так, по данным длительных наблюдений (14 лет), регулярный прием АСК предотвращает необходимость ампутации нижних конечностей у этих пациентов. Риск ампутаций среди пациентов, у которых сахарный диа­бет развился в возрасте до 30 лет, снизился примерно на 20%. Применение препарата Аспирин снижает веро­ятность и других сосудистых осложнений при диабете.

Лекарственные формы и дозы

Имеется множество коммерческих лекарственных форм препаратов АСК, в том числе простых, забуференных, растворимых, образующих шипучий напиток, по­крытых оболочкой и пролонгированного действия. Не­которые формы (например, диспергирующиеся, шипу­чие) перед приемом следует растворить в воде.

Соответствующим образом приготовленные дис­пергирующиеся (распадающиеся) таблетки Аспирина (разовая доза 300-900 мг) со стойким покрытием, обе­спечивающим попадание таблеток в кишечник, хорошо переносится большинством больных. Таблетки с низки­ми дозами (по 75 или 150 мг) и пролонгированного дей­ствия применяют для предупреждения тромбозов.

Побочные реакции

Побочные эффекты при использовании препаратов АСК те же, что и при назначении других НПВС, однако некоторые из них нуждаются в дополнительном обсуж­дении.

Среди системных проявлений, которые отмечаются при медикаментозном применении АСК и ее препара­тов, выделяют следующие:

  • нарушения со стороны желудочно-кишечного трак­та: тошнота, анорексия, боль в эпигастральной обла­сти, язвенно-эрозивные поражения, скрытые и откры­тые кровотечен

medprosvita.com.ua


Смотрите также

Поиск по меткам